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PREMARIN DRAGEAS

PREMARIN*
DRÁGEAS1


(Estrogênios conjugados)

Uso adulto




Apresentações e composição - PREMARIN DRAGEAS
PREMARIN* 0,3 mg: Caixa com 28 drágeas1. Cada drágea2 contém 0,3 mg de estrogênios conjugados, USP, exclusivamente naturais. PREMARIN* 0,625 mg: Caixas com 21 e 28 drágeas1. Cada drágea2 contém 0,625 mg de estrogênios conjugados, USP, exclusivamente naturais. PREMARIN 1,25 mg: Caixa com 28 drágeas1. Cada drágea2 contém 1,25 mg de estrogênios conjugados, USP, exclusivamente naturais. PREMARIN* 2,5 mg: Caixa com 28 drágeas1. Cada drágea2 contém 2,5 mg de estrogênios conjugados, USP, exclusivamente naturais.


Farmacologia clínica - PREMARIN DRAGEAS

Os estrogênios são importantes no desenvolvimento e manutenção do sistema urogenital feminino e dos caracteres sexuais secundários. Promovem o crescimento e desenvolvimento da vagina, útero3 e trompas de Falópio e o aumento das mamas. Indiretamente, contribuem para a conformação de estrutura óssea, manutenção do tônus a da elasticidade das estruturas urogenitais, alterações nas epífises dos ossos longos4 associados ao estímulo de crescimento na puberdade e ao seu término, crescimento de pêlos axiliares e pubianos e pigmentação dos mamilos e genitais. A diminuição de atividade ovariana estrogênica e progestogênica no final do ciclo menstrual pode ocasionar a menstruação5, embora a interrupção da secreção de progesterona seja o fator mais importante do ciclo ovulatório maduro. Entretanto, no ciclo pré- ovulatório ou anovulatório o estrogênio é o determinante primário no início da menstruação5. Os estrogênios também afetam a liberação de gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos farmacológicos dos estrogênios conjugados são similares aos dos estrogênios endógenos. Nos tecidos-alvo (órgãos urogenitais femininos, mamas, hipotálamo, hipófise6) os estrogênios penetram na célula7 e são transportados para dentro do núcleo. Como resultado da ação estrogênica, ocorre a síntese de RNA e proteínas8 específicas. A administração oral de PREMARIN a mulheres na pós-menopausa9 aumenta os níveis séricos de HDL colesterol10 (lipoproteína de alta densidade) e diminui os níveis de LDL11-colesterol12 (lipoproteína de baixa densidade). Esta ação melhora o perfil lipídico13 e é reconhecida como fator responsável pelo efeito protetor de PREMARIN* contra o risco de doença coronariana14 em mulheres no climatério15. Os estrogênios conjugados são hidrossolúveis e bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. O metabolismo16 e a inativação ocorre principalmente no fígado17. Alguns estrogênios são excretados através da bile18, no entanto, são reabsorvidos no intestino, retornando ao fígado17 através do sistema venoso19 porta. Os estrogênios conjugados hidrossolúveis apresentam reação fortemente ácida e encontram-se ionizados nos líquidos corporais, o que favorece a eliminação através dos rins20, uma vez que a reabsorção tubular é mínima.


Eficácia clínica - PREMARIN DRAGEAS
Sintomas21 vasomotores associados à deficiência estrogênica: Ondas de calor (sensação de calor intenso na parte superior do tronco e face, acompanhada de ruborização da pele e sudorese22) ocorrem em 80% das mulheres na pós- menopausa9, em conseqüência da diminuição dos hormônios ovarianos. Estes sintomas21 vasomotores são observados em mulheres com menopausa9 espontânea ou induzida cirurgicamente; contudo, podem ser mais intensos em mulheres que sofrem menopausa9 cirúrgica. As ondas de calor podem ter início antes que as menstruações cessem definitivamente. Estudos cruzados, duplo-cegos, randomizados, controlados por placebo, confirmaram a redução significante das ondas de calor experimentadas por mulheres na pós-manopausa, com o uso de PREMARIN*. Osteoporose23 associada à deficiência estrogênios: A terapia de reposição estrogênica é a modalidade terapêutica isolada mais eficaz para a prevenção da osteoporose23 (perda de massa óssea) em mulheres na pós-menopausa9. O estrogênio reduz a reabsorção óssea e retarda ou detém a perda óssea no climatério15. Estudos de caso-controle demostraram uma redução de até 60% nas fraturas de quadril e de punho em mulheres que iniciaram a reposição estrogênica nos primeiros anos após a menopausa9. Estudos também sugarem que o estrogênio reduz a freqüência de fraturas de vértebras. Em um estudo clínico foi demonstrado que, mesmo iniciando a reposição estrogênica 15 (quinze) anos após a menopausa9, foi possível evitar perda adicional de massa óssea, embora não fosse possível restaurar a massa perdida. O efeito na conservação da massa óssea é observado somente enquanto se mantém a terapia com estrogênio conjugado. O risco de osteoporose23 é variável para diferentes grupos étnicos. Proteção cardiovascular: Foram realizados estudos de caso-controle, epidemiológicos e de coronarioangiografia para investigar a associação entre terapia estrogênica oral na pós-menopausa9 e doença cardiovascular. A maioria dos estudos evidenciou uma diminuição no risco da doença coronariana14 em mulheres na menopausa9 usando terapia de reposição estrogênica. A análise dos dados disponíveis revelou uma diminuição global no risco coronariano de aproximadamente 50% em mulheres tratadas com estrogênios conjugados. Na maioria destes estudos, estrogênios conjugados foram a terapia predominante. Esta efeito protetor parece estar relacionado a vários mecanismos de ação, entre os quais o efeito benéfico sobre os lípides e as lipoproteínas e ação direta sobre os vasos coronarianos. Embora tenha sido descrito que o tratamento com progestogênios pode atenuar os efeitos benéficos dos estrogênios sobre os lípides, o efeito final sobre a doença coronariana14 é desconhecido. Os estrogênios conjugados devem ser utilizados em combinação com outras importantes medidas (dieta, exercícios, não fumar) para que se possa obter o máximo de proteção cardiovascular. Vaginite24 atrófica e uretrite25 atrófica associadas à deficiência estrogênica: Na ausência de estimulação estrogênica, os tecidos vulvar e vaginal se retraem, o epitélio vaginal se torna fino e seco, e as pragas vaginais desaparecem. Aumento de sensibilidade a prurido26, resultando em disúria27 e dispareunia, podem ocorrer. Fissuras e ulcerações dos tecidos, com sangramento, podem ocorrer com o coito. Estas alterações são reversíveis com a utilização de terapia de reposição estrogênica. Hipoestrogenismo feminino: A terapia da reposição estrogênica está indicada no hipoestrogenismo relacionado ao hipogonadismo feminino ou insuficiência28 ovariana primária. A insuficiência28 ovariana primária da início precoce ocasiona atraso no fechamento das epífises e retardamento na maturação óssea. A deficiência estrogênica de longa duração em qualquer grupo etário usualmente leva à osteoporose23 (ver Osteoporose23, sobre eficácia no tratamento de reposição estrogênica). A terapia estrogênica está associada ao aparecimento das características sexuais femininas nestas pacientes.


Indicações (ver Eficácia clínica) - PREMARIN DRAGEAS

1. Sintomas21 vasomotores moderados a severos, associados à deficiência estrogênica. 2. Prevenção e tratamento da osteoporose23 associada à deficiência estrogênica. 3. Redução do risco de doença coronariana14 e da mortalidade29 associada, em mulheres menopausadas. 4. Vaginite24 atrófica e uretrite25 atrófica. 5. Hipoestrogenismo feminino.


Contra-indicações - PREMARIN DRAGEAS
1. Câncer30 da mama diagnosticado ou suspeito. 2. Neoplasia31 estrogênio- dapendente diagnosticada ou suspeita. 3. Gravidez32 confirmada ou suspeita. 4. Sangramento genital anormal de causa indeterminada. 5. Presença de tromboflebite33 ou distúrbios tromboembólicos. 6. Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.


Precauções - PREMARIN DRAGEAS

Tem sido relatado que a terapia estrogênica, sem a adição de um progestogênio em mulheres com útero3, aumenta o risco de hiperplasia34 ou carcinoma35 endometrial. Esse risco parece depender da duração do tratamento e da dose de estrogênio. As pacientes em tratamento prolongado devem ser reavaliadas pelo menos uma vez por ano. Estudos realizados indicam diminuição do risco de câncer30 endometrial quando um progestogênio é associado ao tratamento de reposição hormonal. Quando terapia progestogênica associada não é instituída em mulheres com útero3, a reavaliação anual deve incluir biópsia36 de endométrio37. A inclusão de um progestogênio em um programa de reposição hormonal envolve possíveis riscos adicionais. Estes riscos incluem efeitos adversos sobre o metabolismo16 de carboidratos e lipídios. A escolha do progestogênio pode ser importante para minimizar esses efeitos adversos. Tem sido relatado risco aumentado de doença da vesícula biliar38 em mulheres na pós- menopausa9 recebendo tratamento estrogênico. Alguns estudos sugerem um possível aumento na incidência39 de câncer30 da mama em mulheres sob terapia estrogênica que utilizam doses altas por longos períodos de tempo. A maioria dos estudos, entretanto, não evidenciou associação com as doses habitualmente utilizadas na terapia de reposição estrogênica. Mulheres sob este programa de tratamento devem ser submetidas a exames das mamas regularmente e devem ser instruídas para o auto-exame das mamas. As doses de PREMARIN* utilizadas não devem exceder a posologia recomendada. Uso durante a gravidez32: Estrogênios não devem ser usados durante a gravidez32. Administração de estrogênios durante a gravidez32 está associada com o risco aumentado de malformações congênitas nos órgãos reprodutivos de fetos masculinos e femininos, e risco aumentado de adenose vaginal, displasia40 cervical e câncer30 vaginal, na menina, futuramente (na segunda ou terceira década de vida). Não há indicação para terapia estrogênica durante a gravidez32. Os estrogênios são ineficazes na prevenção ou tratamento de ameaça de abortamento41 ou de abortamento41 habitual. Deve-se proceder a exame físico e história clínica completos antes de se prescrever estrogênios, bem como periodicamente durante o seu uso. Atenção especial deve ser dedicada à pressão arterial, mamas, abdome e órgãos pélvicos, incluindo esfregaços de Papanicolaou. Certas pacientes podem desenvolver manifestações indesejáveis decorrentes da estimulação estrogênica excessiva, tais como: hemorragia42 uterina anormal ou excessiva, mastodinia, etc. Em caso de hemorragia42 genital anormal, devem-se adotar medidas diagnósticas apropriadas, incluindo biópsia36 endometrial, para excluir a possibilidade de doença maligna. Se não for encontrada alteração patológica que justifique a hemorragia42 genital, recomenda-se e diminuição da dosagem ou tratamento cíclico. Sob o uso de estrogênios, leiomiomas uterinos podem aumentar de tamanho. Não foi relatado risco aumentado de tromboflebite33 e (ou) doença tromboembólica em mulheres sob terapia de reposição estrogênica. Entretanto, não há informações suficientes quanto ao risco em mulheres com antecedentes de doença tromboembólica. Não há evidência de que os estrogênios sejam efetivos nos sintomas21 nervosos ou na depressão que podem ocorrer durante a menopausa9, portanto, não devem ser usados no tratamento dessas condições. Se possível, o estrogênio deve ser descontinuado pelo menos 4 semanas antes de cirurgias associados a risco aumentado de tromboembolismo43 ou durante períodos do imobilização prolongada. Uma vez que os estrogênios podem causar certo grau de retenção líquida, condições que possam ser adversamente influenciadas por este efeito, como asma44, epilepsia45, enxaqueca46, insuficiência cardíaca47 ou renal48, requerem cuidadosa observação. A metabolização dos estrogênios pode estar prejudicada em pacientes com insuficiência hepática49, portanto, a sua administração deve ser cautelosa em tais pacientes. Os estrogênios devem ser usados com cautela em pacientes portadores de doenças ósseas metabólicas associadas com hipercalcemia. As pacientes devem ser avisadas de que o reaparecimento da menstruação5, em mulheres menopausadas em tratamento de reposição estrogênica, não é indicativo de fertilidade. PREMARIN não é um anticoncepcional. Mulheres em idade fértil, que não tenham intenção de engravidar, devem ser advertidas para utilizar métodos contraceptivos não-hormonais durante o uso de estrogênios. Mutagênese e carcinogênese: A administração contínua e prolongada de estrogênios naturais e sintéticos em certas espécies animais aumenta a incidência39 de carcinomas de mama, cérvix, vagina e fígado17. Uso durante a lactação50: Como regra geral, a administração de qualquer droga em mulheres lactantes51 comente deve ser feita quando for estritamente necessário, visto que muitas drogas são excretadas no leite materno.


Reações adversas - PREMARIN DRAGEAS
As reações adversas mais sérias, associadas com o uso de estrogênio, já foram relatadas no item Precauções. Outras reações adversas observadas com o tratamento estrogênico estão relacionadas abaixo: Sistema geniturinário: Sangramento intermenstrual, spotting, alterações no fluxo menstrual, amenorréia52. Mamas: Hipersensibilidade, aumento, secreção. Sistema gastrintestinal: Náusea53, vômitos54, cólicas55 e distensão abdominal, icterícia56 colestática. Pele: Cloasma57 ou melasma58, que podem persistir quando a droga for descontinuada; alopecia, erupções. Olhos: Acentuação da curvatura da córnea, intolerância a lentes de contato. Sistema nervoso59 central: Cefaléia60, enxaqueca46, tonturas61, coréia. Outros: Aumento ou perda de peso, edema62, alterações da libido, agravamento de porfiria63.


Posologia - PREMARIN DRAGEAS

A administração de PREMARIN* pode ser contínua (sem interrupção do tratamento) ou cíclica (p. ex.: três semanas com medicação e uma semana sem). Deve ser utilizada a menor dose efetiva. Uso concomitante de progestogênio: A adição de um progestogênio durante a terapia estrogênica reduz o risco de hiperplasia endometrial64 e carcinoma35 endometrial, que têm sido associados ao uso de estrogênios isolados. Estudos morfológicos e bioquímicos do endométrio37 sugerem que uma dose adequada de progestogênio, administrado durante, pelo menos, 10 a 14 dias por ciclo, reduz significativamente as alterações hiperplásicas. Considerando- se que os progestogênios são administrados para diminuir o risco de transformações hiperplásicas do endométrio37, pacientes histerectomizadas não necessitam dessa complementação progestogênica.


Recomendações posológicas usuais - PREMARIN DRAGEAS

Sintomas21 vasomotores, vaginite24 atrófica e uretrite25 atrófica associados à deficiência estrogênica: 0,3 mg a 1,25 mg por dia. Mulheres com uma destas indicações devem ser avaliadas a intervalos regulares (3 a 6 meses). Osteoporose23: 0,625 mg por dia. Esta dose é necessária para conservação da massa óssea. Proteção cardiovascular: 0,625 mg a 1,25 mg por dia. Hipoestrogenismo feminino: 0,3 mg a 1,25 mg por dia. As doses devem ser ajustadas dependendo da severidade dos sintomas21 e da responsividade do endométrio37. Doses de 0,15 mg têm sido usadas em meninas pré- adolescentes e podem iniciar o desenvolvimento das características sexuais secundárias. A dosagem deve ser individualizada para otimizar a resposta da paciente.

Venda Sob Prescrição Médica.

Informações adicionais, a disposição da classe médica, mediante solicitação.


WYETH.



PREMARIN DRAGEAS - Laboratório

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