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SELOKEN® Injetável

SELOKEN® Injetável


IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO - SELOKEN® Injetável

SELOKEN® injetável Tartarato de metoprolol
5 mg (1 mg/ml)



FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÕES COMERCIALIZADAS - SELOKEN® Injetável

Solução injetável. Embalagens com 5 ampolas contendo 5 ml.

USO ADULTO


COMPOSIÇÃO - SELOKEN® Injetável
Cada ml da ampola contém:
Tartarato de metoprolol....................1 mg
Excipientes q.s.p. ....................1 ml
Excipientes: cloreto de sódio e água para injeção4.

USO HOSPITALAR E/OU PROFISSIONAL


INFORMAÇÕES AO PACIENTE - SELOKEN® Injetável

Como este medicamento funciona?
SELOKEN injetável pertence a uma classe de medicamento chamada betabloqueadores e age reduzindo o esforço do coração5.

Por que este medicamento foi indicado?
SELOKEN injetável está indicado para:

Alguns tipos de alterações do ritmo do coração5. - SELOKEN® Injetável
No infarto do miocárdio6 confirmado ou suspeita. - SELOKEN® Injetável
Quando não devo usar este medicamento?
Você não deve utilizar SELOKEN injetável nas seguintes situações:
- Alergia2 ao metoprolol, a qualquer um dos componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores.

Alergia2 ao metoprolol, a qualquer um dos componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores. - SELOKEN® Injetável
Na presença de alguns tipos de arritmias chamadas de bloqueios atrioventriculares de 2 - SELOKEN® Injetável
o- e 3o- grau esíndrome do nó sinusal;

Na insuficiência cardíaca7 ("coração5 fraco") descompensada ou choque8 cardiogênico (pressão arterial - SELOKEN® Injetável
muito baixa devido a problemas cardíacos);
- Frequência cardíaca muito baixa

Doença grave nas artérias das pernas. - SELOKEN® Injetável
Em pacientes com suspeita de infarto1 com frequência cardíaca < 45 batimentos por minuto, pressão - SELOKEN® Injetável
arterial sistólica < 100 mmHg e alterações específicas no eletrocardiograma9.

Advertências e Precauções SELOKEN injetável deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:
- Em pacientes com problemas pulmonares que cursam com broncoespasmo10 ("chiado no peito"), com
asma11 e bronquite; nesse casos, pode- se associar um medicamento broncodiatador


Em pacientes diabéticos; - SELOKEN® Injetável
Insuficiência cardíaca7 ("coração5 fraco") descompensada - SELOKEN® Injetável
Em pacientes com pressão alta e angina12 do peito que têm insuficiência cardíaca congestiva13 controlada por - SELOKEN® Injetável
digitálicos e diuréticos14.
Em pacientes com freqüência cardíaca baixa e doenças das artérias das pernas; - SELOKEN® Injetável
- Em pacientes portadores de feocromocitoma15 (tipo de tumor16, geralmente benigno, localizado na glândula17 supra-renal18), com problemas hepáticos e de tireóide.- Não deve ser feita a interrupção abrupta do tratamento com SELOKEN. Quando a interrupção for necessária deve ser feita de forma gradual.

Os pacientes devem verificar sua reação ao SELOKEN antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, podem ocorrer tontura19 ou cansaço.

Uso durante a gravidez20 e a lactação21
SELOKEN injetável somente deve ser usado durante a gravidez20 ou lactação21 se for absolutamente necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

Interações medicamentosas
SELOKEN injetável deve ser utilizado com cuidado em pacientes que estão tomando os seguintes medicamentos: anestésicos inalatórios, bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase), outros betabloqueadores (inclusive colírios), clonidina, antagonistas do cálcio (verapamil e diltiazem), antiarrítmicos (quinidina e amiodarona), substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas, rifampicina, álcool, hidralazina, indometacina, outros inibidores da prostaglandina sintetase, epinefrina, medicamentos para diabetes22, lidocaína e antidepressivos, anti- histamínicos, antipsicóticos, antagonistas dos receptores de histamina 2, inibidores da COX 2 e digitálicos glicosídicos.

O álcool, quando utilizado com SELOKEN injetável, pode aumentar os níveis de metoprolol no sangue23 e assim, aumentar os efeitos do medicamento.

Se você estiver tomando clonidina e metoprolol ao mesmo tempo, você não deve parar de tomar a clonidina ou SELOKEN injetável sem consultar o seu médico.

Se você estiver tomando medicamentos para diabetes22 por via oral, seu médico pode precisar ajustar a dose.

A experiência clínica em crianças é limitada. Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a critério médico.

Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.

Informe ao seu médico ou cirurgião- dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Como devo usar este medicamento?
Aspecto físico
SELOKEN injetável é apresentado em ampolas contendo solução injetável incolor, clara, livre de partículas.

Como Usar
SELOKEN injetável deve ser administrado na veia, por um profissional de saúde (médico ou enfermeira).

Dosagem
A dose usual de SELOKEN injetável para tratamento alterações do ritmo do coração5 é de 5 mg até uma dose total de 10- 15 mg. A duração do tratamento com tartarato de metoprolol é de acordo com a orientação do seu médico.
Para infarto do miocárdio6 SELOKEN injetável deve ser administrado intravenosamente o mais rápido possível após o início dos sintomas24 de infarto1 agudo25 do miocárdio. Deve- se administrar 3 injeções em bolus26 de 5 mg, cada uma em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente sob monitorização intensiva.
Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de SELOKEN Injetável (15 mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando- se uma dose menor.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Quais os males que este medicamento pode causar?
Podem ocorrer as seguintes reações adversas:
- Muito comuns: cansaço e fraqueza.


Comuns: batimentos lentos do coração5, alterações posturais na pressão (muito raramente com - SELOKEN® Injetável
desmaio), mãos e pés frios, alterações vasculares nas mãos e pés que podem ficar roxos e dolorosos,palpitações27, vertigem28, dor de cabeça, enjôo, dor abdominal, diarréia29, prisão de ventre e dificuldades
respiratórias ao esforço.


Incomuns: piora dos sintomas24 de insuficiência cardíaca7, choque8 cardiogênico (pressão muito baixa devido - SELOKEN® Injetável
a problemas no coração5) em pacientes com infarto1 agudo25 do miocárdio, bloqueio cardíaco30 de primeiro grau
(tipo de arritmia31), edema32 (inchaço), dor no peito, pressão baixa, formigamento, cãibras musculares, vômitos33,
ganho de peso, depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos, chiado no peito,
erupção cutânea e aumento do suor.


Raras: batimentos irregulares do coração5, boca seca, alterações de testes da função hepática (do fígado34), - SELOKEN® Injetável
nervosismo, ansiedade, impotência35/disfunção sexual, rinite36, distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamentodos olhos, conjuntivite37 e perda de cabelo.


Muito raras: gangrena38 (em pacientes com alterações de circulação39 periféricas graves pré-existentes), - SELOKEN® Injetável
diminuição do número de plaquetas40 no sangue23, hepatite41, dor nas articulações, amnésia/comprometimento
da memória, confusão, alucinações, zumbido, distúrbios do paladar, sensibilidade à luz e piora da psoríase42
(tipo de doença de pele).

O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?

Sintomas24: pressão muito baixa, batimentos lentos e/ou irregulares do coração5, insuficiência cardíaca7 aguda e chiado no peito.

Tratamento: em caso de ingestão de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve contatar imediatamente o médico.

Onde e como devo guardar este medicamento?
SELOKEN deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).
Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do uso.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.



INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE - SELOKEN® Injetável


CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS - SELOKEN® Injetável

Propriedades Farmacodinâmicas O metoprolol é um bloqueador beta- 1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.
O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.
SELOKEN injetável reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração5 (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco43, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo25 das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol.
Quando os níveis endógenos de adrenalina estão aumentados, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não- seletivos.
Quando necessário, pode- se administrar metoprolol em associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas24 de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista beta-2, o metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.
SELOKEN injetável interfere menos na liberação de insulina44 e no metabolismo45 dos carboidratos do que os betabloqueadores não- seletivos. Interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia46 do que os betabloqueadores não-seletivos.

Propriedades Farmacocinéticas
Absorção e distribuição
Após injeção4 intravenosa, o metoprolol é rapidamente distribuído durante 5- 10 minutos. Os níveis plasmáticos mostram uma relação linear com a dose administrada em doses de 5-20 mg.
A ligação do metoprolol às proteínas47 plasmáticas é baixa, aproximadamente 5- 10%.
Metabolismo45 e eliminação
O metoprolol sofre metabolismo45 oxidativo no fígado34 primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.
Via de regra, mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina48. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina48 como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meia- vida de eliminação do metoprolol no plasma49 é em média de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A taxa de depuração total é de aproximadamente 1 l/min.
Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal50 reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.
A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose51 hepática grave e derivação porto- cava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 l/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUC) até 6 vezes maiores do que indivíduos sadios.

Dados de segurança pré- clínica
Estudos de curto prazo demonstraram que metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides52 e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue23. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL53), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não- seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol54 após tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.
A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com metoprolol.
Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio6.
Em homens com hipertensão arterial55 leve a moderada, metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, reduzir o risco de infarto do miocárdio6 fatal e não- fatal e de acidente vascular cerebral56.



RESULTADOS DE EFICÁCIA - SELOKEN® Injetável

Efeitos no ritmo cardíaco
Em casos de taquicardia57 supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extra- sístoles ventriculares, o metoprolol reduz a frequência ventricular e as extra-sístoles58 ventriculares.
Efeitos no infarto do miocárdio6
Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio6 confirmado, metoprolol reduz a mortalidade59 principalmente devido à redução do risco de morte súbita. Presume- se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular. O efeito anti-fibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração5, e um efeito antiisquêmico cardíaco direto simpático influenciando de maneira benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade59 também é observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus60.
O metoprolol tem também demonstrado reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não- fatal.


INDICAÇÕES - SELOKEN® Injetável
Distúrbio do ritmo cardíaco, especialmente taquicardia57 supraventricular. Infarto do miocárdio6 (confirmado ou suspeita).


CONTRA-INDICAÇÕES - SELOKEN® Injetável

SELOKEN injetável é contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores.
Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, insuficiência cardíaca7 não compensada instável (edema32 pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão61) e pacientes com terapia inotrópica contínua ou intermitente agindo através de agonismo do beta receptor, síndrome62 do nó sino- atrial, choque8 cardiogênico, bradicardia63 sinusal clinicamente relevante e arteriopatia periférica grave. O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto1 agudo25 do miocárdio enquanto a frequência cardíaca for <45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for >0,24 segundos ou a pressão sistólica64 for <100 mmHg.


MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO - SELOKEN® Injetável

SELOKEN Injetável destina- se para uso sem diluição. Entretanto, pode-se adicionar 40 ml da solução injetável (8 ampolas), equivalente a 40 mg de tartarato de metoprolol, à 1.000 ml das seguintes soluções para infusão: soro65 fisiológico 0,9%, manitol 150 mg/ml, dextrose66 50 mg/ml ou 100 mg/ml, frutose67 200 mg/ml, açúcar68 invertido 100 mg/ml, Ringer, Ringer-dextrose66 e Ringer-acetato.

A solução diluída de SELOKEN Injetável deve ser utilizada em até 12 horas.


POSOLOGIA - SELOKEN® Injetável

Arritmias cardíacas: inicialmente até 5 mg injetado intravenosamente à razão de 1- 2 mg/min. A injeção4 pode ser repetida em intervalos de 5 minutos até que se obtenha uma resposta satisfatória. Geralmente uma dose total de 10-15 mg é suficiente. São improváveis os benefícios da terapêutica com doses de 20 mg ou mais.

Infarto do miocárdio6: SELOKEN Injetável deve ser administrado intravenosamente o mais rápido possível após o início dos sintomas24 de infarto1 agudo25 do miocárdio.
O tratamento deve ser iniciado em unidade coronariana ou similar, imediatamente após a estabilização hemodinâmica do paciente.
Deve- se administrar 3 injeções em bolus26 de 5 mg, cada uma em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente sob monitorização intensiva.
Se o paciente tolerar a dose intravenosa total (15 mg), deve- se passar à dose de manutenção de 50 mg de tartarato de metoprolol por via oral, 4 vezes ao dia, iniciando-se 15 minutos após a última injeção4 intravenosa. Mantém-se este esquema geralmente por 48 horas.
A dose de manutenção é de 100 mg de tartarato de metoprolol (SELOKEN comprimidos), via oral, 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite), ou 200 mg de SELOZOK (succinato de metoprolol), 1 vez ao dia.
Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de SELOKEN Injetável (15 mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando- se uma dose menor.

Insuficiência renal69: não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal69.

Insuficiência hepática70: normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose51 hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação protéica (5- 10%). Quando há sinais71 de sério comprometimento da função hepática (por exemplo pacientes submetidos a cirurgia de derivação) deve-se considerar uma redução da dose.

Idosos: não é necessário ajuste de dose.

Crianças: há experiência limitada do tratamento de crianças com SELOKEN Injetável.



ADVERTÊNCIAS - SELOKEN® Injetável
Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com betabloqueadores.
Pacientes com doenças broncoespáticas, em geral, não devem receber betabloqueadores.
Porém, devido à sua relativa seletividade beta- 1, SELOKEN pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespática que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos. Deve-se administrar uma fármaco agonista beta-2 e usar a menor dose possível de SELOKEN injetável.
Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma11, deve- se administrar terapia concomitante com agonista beta-2 (comprimidos e/ou aerossol). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista beta-2 (aumento) quando o tratamento com SELOKEN injetável é iniciado.
SELOKEN injetável deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Há evidências de que o metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose72 em pacientes diabéticos e, possivelmente, em indivíduos normais. Betabloqueadores podem mascarar taquicardia57 ocorrendo com hipoglicemia46, mas outras manifestações como vertigem28 e sudorese73 podem não ser significativamente afetadas. Durante o tratamento com metoprolol, há menor risco de interferência com o metabolismo45 de carboidratos ou de mascarar a hipoglicemia46 do que com betabloqueadores não- seletivos.
Pacientes com insuficiência cardíaca7 devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com SELOKEN injetável.
A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva13 e os betabloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca7 mais severa. Em pacientes hipertensos e com angina12 que têm insuficiência cardíaca congestiva13 controlada por digitálicos e diuréticos14, SELOKEN injetável deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto SELOKEN injetável diminuem a condução A- V. Muito raramente, uma alteração preexistente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, a bloqueio A-V).
O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado, pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca7. Nos primeiros sinais71 ou sintomas24 de iminência de insuficiência cardíaca7, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos14. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca7 persistir, o tratamento com SELOKEN injetável deve ser suspenso.
Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia63, deve- se reduzir a dose de metoprolol ou suspender a medicação gradualmente.
SELOKEN injetável pode preciptar ou agravar os sintomas24 de arteriopatia periférica, devendo ser usado com cautela nestas condições.
Se utilizado em pacientes com feocromocitoma15, deve- se administrar concomitantemente um alfa-bloqueador.
A necessidade ou desejo de retirar a terapia betabloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa. A habilidade prejudicada do coração5 para responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos de anestesia74 geral e procedimentos cirúrgicos. SELOKEN injetável, como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta- receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo, dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem estar sujeitos a hipotensão61 severa prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com betabloqueadores.
Antes de cirurgias, o anestesista deve ser informado de que o paciente está recebendo SELOKEN injetável. Não é recomendado interromper o tratamento com betabloqueador em pacientes que serão submetidos a cirurgia.
Durante tratamento por via oral, a suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, tem ocorrido exacerbações de angina12 pectoris e, em alguns casos, infarto do miocárdio6.
Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático75 manifesta- se com maior intensidade.
O bloqueio beta- adrenérgico pode mascarar certos sinais71 clínicos de hipertireoidismo76 (ex.: taquicardia57). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.
Em casos em que a pressão arterial sistólica77 for inferior a 100 mmHg, o metoprolol deve ser administrado por via intravenosa apenas se forem observadas precauções especiais, pois há o risco da administração de metoprolol por esta via causar maior queda na pressão arterial (por exemplo em pacientes com arritmias cardíacas).
Durante o uso de SELOKEN injetável em pacientes com suspeita ou confirmação de infarto1, deve- se monitorizar cuidadosamente o estado hemodinâmico do paciente após cada uma das três doses intravenosas de 5 mg.
Não se deve administrar a segunda ou terceira dose se a frequência cardíaca for <40 batimentos/minutos, a pressão sistólica64 for < 90 mmHg e o intervalo PQ for >0,26 segundos, ou se existir qualquer acentuação da dispnéia78 ou da sudorese73 fria.
Interferências com exames laboratoriais - o uso de SELOKEN injetável pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase (DHL).
Os pacientes devem verificar sua reação ao SELOKEN injetável antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, podem ocorrer vertigem28 ou fadiga.

Uso durante a gravidez20 e a lactação21
SELOKEN injetável somente deve ser usado durante a gravidez20 ou lactação21 se for absolutamente necessário. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia63 no feto, no recém- nascido e em crianças sob aleitamento materno79. Se a mãe lactante80 for tratada com metoprolol em doses dentro da faixa terapêutica normal, a quantidade de metoprolol ingerida através do leite, contudo, parece ser insignificante com relação ao efeito betabloqueador no lactente81, no entanto, deve-se administrá-lo com cautela nesses casos, observando-se a possível apresentação de sinais71 de bloqueio do tipo beta pelo lactente81.


USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO - SELOKEN® Injetável

Ver item Posologia.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - SELOKEN® Injetável
O metoprolol é um substrato metabólico para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Fármacos que atuam como substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas podem exercer uma influência nos níveis plasmáticos do metoprolol. Os níveis plasmáticos do metoprolol podem ser aumentados pela co- administração de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina-2, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática do metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina.
Recomenda- se cuidado especial quando associar SELOKEN a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros betabloqueadores (por ex.: colírio82).
Se o tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina.
Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio (particularmente do tipo verapamil e diltiazem). Pacientes tratados com betabloqueadores não devem receber administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil.
Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona).
A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores, podem aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia63.
Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.
O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti- hipertensivo dos betabloqueadores.
Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não- seletivos.
Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais83 em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.


REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS - SELOKEN® Injetável

O metoprolol é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol. As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (>10%), comum (1- 9,9%), incomum (0,1-0,9%), rara (0,01-0,09%) e muito rara (<0,01%).

Sistema Cardiovascular84
Comum: Bradicardia63, alterações posturais (muito raramente com síncope85), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud e palpitações27.
Incomum: Deterioração dos sintomas24 de insuficiência cardíaca7, choque8 cardiogênico em pacientes com infarto1 agudo25 do miocárdio*, bloqueio cardíaco30 de primeiro grau, edema32 e dor precordial.
Rara: Alterações na condução cardíaca e arritmias cardíacas.
Muito rara: Gangrena38, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes.

* Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo em um estudo com 46000 pacientes quando a frequência de choque8 cardiogênico foi de 2,3% no grupo metoprolol e 1,9% no grupo placebo no subgrupo de pacientes com menor índice de risco de choque8. O índice de risco de choque8 foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, time delay, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e histórico de hipertensão86 prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque8 corresponde aos pacientes nos quais metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio6.

Sistema Nervoso87 Central
Muito comum: Fadiga.
Comum: Vertigem28 e cefaléia88.
Incomum: Parestesia89 e cãibras musculares.

Sistema Gastrointestinal
Comum: Náusea90, dor abdominal, diarréia29 e constipação91.
Incomum: Vômitos33.
Rara: Boca seca.

Sistema Hematológico
Muito rara: Trombocitopenia92.

Sistema Hepático
Rara: Alterações de testes da função hepática.
Muito rara: Hepatite41.

Metabolismo45
Incomum: Ganho de peso.

Músculo- esquelético
Muito rara: Artralgia93.

Efeitos Psiquiátricos
Incomum: Depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos.
Rara: Nervosismo, ansiedade e impotência35/disfunção sexual.
Muito rara: Amnésia/comprometimento da memória, confusão e alucinações.

Sistema Respiratório94
Comum: Dispnéia78 de esforço.
Incomum: Broncoespasmo10.
Rara: Rinite36.

Órgãos dos Sentidos
Rara: Distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos e conjuntivite37.
Muito rara: Zumbido e distúrbios do paladar.

Pele
Incomum: Exantema95 (na forma de urticária96 psoriasiforme e lesões cutâneas distróficas) e sudorese73 aumentada.
Rara: Perda de cabelo.
Muito rara: Reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase42.



SUPERDOSE - SELOKEN® Injetável

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