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SELOZOK

SELOZOK ®




IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO - SELOZOK
SELOZOK ®
Succinato de metoprolol

25 mg, 50 mg e 100 mg



FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÕES COMERCIALIZADAS - SELOZOK

Comprimidos de liberação controlada de 25 mg, 50 mg ou 100 mg. Via oral. Embalagens com 20 comprimidos.

USO ADULTO


COMPOSIÇÃO - SELOZOK

Cada comprimido contém: 25 mg 50 mg 100 mg
succinato de metoprolol .................... 23,75 mg ou 47,5 mg ou 95 mg
(equivale a tartarato de metoprolol 25 mg, 50 mg ou 100 mg, respectivamente)
Excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido
Excipientes: dióxido de silício, etilcelulose, celulose microcristalina, hiprolose, hipromelose, estearil fumarato de sódio, macrogol, dióxido de titânio e parafina.


II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS


CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS - SELOZOK

SELOZOK comprimidos contém succinato de metoprolol em formulação de múltiplos grânulos de liberação controlada. Cada grânulo é recoberto com uma membrana de polímero que controla a liberação do metoprolol.

Propriedades Farmacodinâmicas
O metoprolol é um bloqueador beta- 1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.
O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.
O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração1 (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco2, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo3 das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Durante altos níveis endógenos de adrenalina, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não- seletivos.
O metoprolol em formulação de liberação controlada (SELOZOK) proporciona um perfil constante de concentração plasmática no tempo e efeito bloqueador beta- 1 durante 24 horas diferentemente dos comprimidos convencionais de bloqueadores beta-1, incluindo formulações de tartarato de metoprolol.
Devido à inexistência de picos pronunciados na concentração plasmática, a seletividade clínica aos receptores beta- 1 é aumentada com metoprolol em formulação de liberação controlada, quando comparada às formulações de comprimidos convencionais de bloqueadores beta-1 seletivos. Além disso, o risco potencial de reações adversas relacionadas aos picos de concentração plasmática, tais como, bradicardia4 e fadiga nas pernas, é reduzido.
Quando necessário, pode- se administrar metoprolol em associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas5 de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista beta-2, metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os beta-bloqueadores não-seletivos.
SELOZOK interfere menos na liberação de insulina6 e no metabolismo7 dos carboidratos do que os betabloqueadores não- seletivos. Interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia8 do que os betabloqueadores não-seletivos.
Estudos de curto prazo demonstraram que SELOZOK pode causar um discreto aumento nos triglicérides9 e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue10. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL11), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não- seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol12 após tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.
A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com SELOZOK.
Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio13. Além disso, SELOZOK demonstrou aumentar a qualidade de vida em pacientes com insuficiência cardíaca14 crônica.

Efeitos na hipertensão15
SELOZOK reduz a pressão arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica após a instituição do tratamento com metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. Durante tratamento à longo prazo, a resistência periférica total pode ser reduzida, devido a reversão da hipertrofia16 na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti- hipertensivo à longo prazo com o metoprolol reduz a hipertrofia16 ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.
Em homens com hipertensão arterial17 leve a moderada, metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, reduzir o risco de infarto do miocárdio13 fatal e não- fatal e de acidente vascular cerebral18.

Efeitos na angina19 pectoris
Em pacientes com angina19 pectoris, metoprolol tem demonstrado reduzir a frequência, a duração e a gravidade, tanto das crises de angina19, quanto dos episódios de isquemia20 silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de trabalho.

Efeitos no rítmo cardíaco
Em casos de taquicardia21 supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extra- sístoles ventriculares, SELOZOK reduz a frequência ventricular e as extra-sístoles22 ventriculares. Sua ação antiarrítmica é devida principalmente à inibição da automaticidade das células marcapasso23 e ao prolongamento do tempo de condução A-V.

Efeitos no infarto do miocárdio13
Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio13 confirmado, o metoprolol reduz a mortalidade24, principalmente devido à redução do risco de morte súbita.
Presume- se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular.
O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica, influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração1, e um efeito antiisquêmico cardíaco direto simpático, influenciando de maneira benéfica à contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade24 também é observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus25.
O metoprolol tem também demonstrado reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não- fatal.

Efeitos nas desordens cardíacas com palpitações26 e enxaqueca27
SELOZOK é adequado para o tratamento de transtornos cardíacos funcionais com palpitações26 e é adequado para o tratamento profilático da enxaqueca27.

Propriedades Farmacocinéticas
Absorção e distribuição
O metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Devido ao extenso metabolismo7 de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do metoprolol em uma dose única oral é de aproximadamente 50%.
A biodisponibilidade da preparação de liberação controlada é reduzida em aproximadamente 20- 30% quando comparada com o comprimido convencional. Entretanto, isso demonstrou não ter significância para a eficácia clínica, uma vez que a área sob a curva de efeito (AUEC) para a frequência cardíaca é a mesma que para os comprimidos convencionais. A ligação do metoprolol às proteínas28 plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10 %.
O comprimido de liberação controlada consiste de múltiplos grânulos de succinato de metoprolol. Cada grânulo é recoberto com uma membrana de polímero que controla a velocidade de liberação do metoprolol.
O comprimido desintegra- se rapidamente após a ingestão, dispersando os grânulos ao longo do trato gastrointestinal, os quais vão liberando o metoprolol continuamente por cerca de 20 horas. A meia-vida de eliminação do metoprolol é em média de 3,5 horas. Assim, uma concentração plasmática constante de metoprolol é alcançada com intervalo de administração de 24 horas. A velocidade de liberação é independente de fatores fisiológicos, tais como, pH, alimentos e peristaltismo.

Metabolismo7 e eliminação
O metoprolol sofre metabolismo7 oxidativo no fígado29 primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.
Via de regra, mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina30. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina30 como droga inalterada, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meia- vida de eliminação do metoprolol no plasma31 é em média de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A taxa de depuração total é de aproximadamente 1 l/min.
Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol, em comparação com pessoas jovens.
A biodisponibilidade sistêmica e a eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal32 reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.
A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose33 hepática grave e derivação portacava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose portacava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 l/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC) até 6 vezes maiores que em indivíduos sadios.




RESULTADOS DE EFICÁCIA - SELOZOK
Insuficiência cardíaca14:
Em pacientes com sintomas5 de insuficiência cardíaca14 (classe funcional da New York Heart Association (NYHA) II- IV) e fração de ejeção reduzida (< 0,40), SELOZOK demonstrou aumentar a sobrevida e reduzir o número de hospitalizações em consequência do agravamento da insuficiência cardíaca14. Além disso, o tratamento com SELOZOK aumentou a fração de ejeção, reduziu o volume diastólico final e o volume sistólico final do ventrículo esquerdo, melhorou a classe funcional de NYHA e aumentou a qualidade de vida.
No estudo MERIT- HF (Metoprolol CR/XL Randomized Intervention Trial in Congestion Heart Failure) o tratamento com succinato de metoprolol adicionado ao tratamento padrão com inibidores da ECA e diuréticos34, em pacientes com FEVE (fração de ejeção do ventrículo esquerdo) reduzida e sintomas5 de insuficiência cardíaca14 crônica, de leve à grave, reduziu:
Em 34% a mortalidade24 por qualquer causa (p=0,0062 (ajustado), p=0,00009 (nominal));
Em 19% a mortalidade24 por eventos combinados e todas as causas de hospitalização (p=0,00012);
Em 31% a mortalidade24 por eventos combinados e hospitalização por agravamento da insuficiência cardíaca14 (p=< 0,00001);
Em 32% a mortalidade24 por eventos combinados e transplante do coração1 (p=0,0002);
Em 38% a mortalidade24 cardiovascular (p=0,00003);
Em 41% a morte súbita (p=0,0002);
Em 49% a mortalidade24 devido ao agravamento da insuficiência cardíaca14 (p=0,0023);
Em 39% a incidência35 de morte cardíaca e infarto36 agudo3 do miocárdio não- fatal (p=< 0,00001);
Em 32% a mortalidade24 por eventos combinados e a hospitalização devido ao agravamento da insuficiência cardíaca14 (p=< 0,00001);
Em 30% o número de hospitalizações devido ao agravamento da insuficiência cardíaca14 e em 15% o número de hospitalizações devido a causas cardiovasculares (p=0,0003). (Hjalmarson A et al. JAMA 2000; 283: 1295- 302; MERIT-HF Study Group. Lancet 1999; 353: 2001-7)

Hipertensão arterial17:
Em um estudo comparativo com placebo, que usou dados de três amostras combinadas, SELOZOK foi significativamente superior na redução da pressão arterial supina após 24 horas (Westergren et al. Curr Ther Res 1994; 55:142- 8).

Angina19 pectoris:
Em um estudo controlado com placebo, houve uma redução significativa do número de crises anginosas. Além disso, houve também um aumento significativo na capacidade de exercício (Bongers V, Sabin GV. Clin Drug Invest 1999; 17: 103- 10; Egstrup K et al. Eur J Clin Pharmacol 1988; 33(suppl): S45-9).

Pós- infarto36:
Sabe- se que no pós-infarto36, os pacientes que recebem betabloqueadores podem apresentar uma melhora na sobrevida de até 40%. Em um estudo que comparou doses de metoprolol de 50, 100 e 200 mg por dia, mostrou-se que após 5 anos houve uma mortalidade24 de 33% nos pacientes que receberam 200 mg/dia enquanto no grupo de pacientes que não receberam betabloqueadores, a mortalidade24 foi de 61% (Herlitz J et al. Cardiovasc Drugs Ther 2000; 14(6): 589-95).

Arritmias:
A estimulação beta- adrenérgica aumenta a magnitude da atividade da corrente de cálcio, aumenta a repolarização do potássio e do cloreto e aumenta a atividade de marcapasso23 (aumentando o ritmo sinusal). Além disso, um estresse agudo3 pode diminuir os níveis do potássio. Assim, o uso de drogas betabloqueadoras, que inibem esses efeitos, podem ter uma ação antiarrítmica através da redução da frequência cardíaca, redução do cálcio intracelular e da redução do automatismo após a despolarização. Em tecidos isquemiados agudamente, os betabloqueadores aumentam a necessidade de energia para fibrilar o coração1, o que é um efeito antiarrítmico37. Esses efeitos parecem ser os responsáveis pela redução de mortalidade24 em pacientes pós infartados tratados com metoprolol.
Assim como com os bloqueadores de canal de cálcio, um importante efeito do tratamento com betabloqueadores é o aumento do tempo de condução do nó AV. Assim, os betabloqueadores também são úteis no controle de arritmias reentrantes que envolvam o nó AV e no controle da resposta ventricular na fibrilação atrial.
(Sanguinetti MC et al. J General Physiol 1990; 96: 195- 215; Hume JR & Harvey RD Am J Physiol 1991; 261: C399-412; Anderson JL et al. Am J Cardiol 1983; 51: 1196-1202; Roden DM In: The Pharmacological Basis of Therapeutics, Ninth Edition, 1996, Hardman JG & Limbird LE (eds)).

Profilaxia da enxaqueca27:
A eficácia dos betabloqueadores na profilaxia das crises de enxaqueca27 já é bem estabelecida. Vários estudos mostram que o metoprolol na dose de 200 mg/dia é eficaz na redução do número de crises de enxaqueca27. No entanto, doses menores também podem ser eficazes em alguns pacientes (Limmroth V, Michel MC Br J Clin Pharmacol 2001; 52(3): 237- 43).




INDICAÇÕES - SELOZOK

Hipertensão arterial17 - redução da pressão arterial, da morbidade38 e do risco de mortalidade24 de origem cardiovascular e coronária, incluindo morte súbita; alterações do ritmo cardíaco (incluindo especialmente taquicardia21 supraventricular); angina19 pectoris; tratamento de manutenção após infarto do miocárdio13; alterações cardíacas funcionais com palpitações26; profilaxia da enxaqueca27 e como um adjuvante na terapia da insuficiência cardíaca14 crônica sintomática, leve a grave (para aumentar a sobrevida, reduzir a hospitalização, melhorar a função ventricular esquerda, melhorar a classe funcional da New York Heart Association (NYHA) e melhorar a qualidade de vida).




CONTRA-INDICAÇÕES - SELOZOK
SELOZOK é contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores.
Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, insuficiência cardíaca14 não compensada instável (edema39 pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão40), e pacientes com terapia inotrópica contínua ou intermitente agindo através de agonista do receptor beta, bradicardia4 sinusal clinicamente relevante, síndrome41 do nó sino- atrial, choque42 cardiogênico e arteriopatia periférica grave.
O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto36 agudo3 do miocárdio, enquanto a frequência cardíaca for < 45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for > 0,24 segundos ou a pressão sistólica43 for < 100 mmHg.




MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO - SELOZOK

Modo de Usar
SELOZOK deve ser administrado em dose única diária por via oral, com líquido, podendo ser ingerido com as refeições ou com o estômago44 vazio.
Este medicamento não pode ser mastigado ou esmagado.

Cuidados de conservação depois de aberto

Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).

Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do uso.


POSOLOGIA - SELOZOK
A dose recomendada de SELOZOK é de uma dose única diária por via oral.

Hipertensão15:
A dosagem recomendada para pacientes com hipertensão15 leve à moderada é 50 mg de SELOZOK uma vez ao dia. Em pacientes que não respondem a 50 mg, a dose pode ser aumentada para 100 a 200 mg uma vez ao dia ou combinada com outros agentes anti- hipertensivos.
O tratamento anti- hipertensivo de longa duração com doses diárias de 100 - 200 mg de metoprolol tem demonstrado reduzir a mortalidade24 total incluindo morte cardiovascular súbita, acidente vascular cerebral18 e eventos coronarianos em pacientes hipertensos.

Angina19 pectoris:
A dosagem recomendada é 100- 200 mg de SELOZOK uma vez ao dia. Se necessário, SELOZOK pode ser combinado com outros agentes antianginosos.

Insuficiência cardíaca14 crônica:
A dose de SELOZOK deve ser ajustada individualmente em pacientes com insuficiência cardíaca14 crônica estabilizados com outro tratamento de insuficiência cardíaca14. Uma dose inicial recomendada durante as duas primeiras semanas é um comprimido de 25 mg uma vez ao dia. Recomenda- se que os pacientes com classes funcionais III-IV de NYHA comecem com meio comprimido de 25 mg uma vez ao dia, na primeira semana. Recomenda-se que a dose seja dobrada a cada 2 semanas, até uma dose máxima de 200 mg de metoprolol uma vez ao dia (ou até a dose máxima tolerada). Durante o tratamento à longo prazo, o objetivo deve ser atingir a dose de 200 mg de metoprolol uma vez ao dia (ou a dose máxima tolerada).
Em cada nível posológico, o paciente deve ser avaliado cuidadosamente no que se refere à tolerabilidade. Em caso de hipotensão40, pode ser necessário reduzir a medicação concomitante. A hipotensão40 inicial não significa necessariamente que a dose não possa ser tolerada no tratamento crônico45, mas o paciente deve ser mantido com a menor dose, até se estabilizar.

Arritmias cardíacas:
A dosagem recomendada é de 100- 200 mg de SELOZOK uma vez ao dia.

Tratamento de manutenção após infarto do miocárdio13:
Foi demonstrado que o tratamento à longo prazo com o metoprolol em doses de 200 mg, administrados uma vez ao dia, reduz o risco de morte (incluindo morte súbita) e reduz o risco de reinfarto (também em pacientes com diabetes mellitus25).

Alterações cardíacas funcionais com palpitações26:
A dosagem recomendada é 100 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg.

Profilaxia da enxaqueca27:
A dosagem recomendada é 100 - 200 mg uma vez ao dia.

Crianças: há experiência limitada do tratamento de crianças com SELOZOK.

Insuficiência hepática46: normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose33 hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação protéica (5%- 10%). Quando há sinais47 de sério comprometimento da função hepática (por exemplo, pacientes submetidos à cirurgia de derivação), deve-se considerar uma redução da dose.

Insuficiência renal48: não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal48.

Idosos: não é necessário ajuste de dose.

Cada comprimido de SELOZOK contendo succinato de metoprolol 23,75 mg, 47,5 mg e 95 mg, equivale a, respectivamente, tartarato de metoprolol 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Se o paciente esquecer de tomar o comprimido de SELOZOK, deve- se tomá-lo assim que lembrar, contanto que seja pelo menos 12 horas antes da próxima dose. Se for menos de 12 horas, deve-se tomar somente metade da dose prescrita. As próximas doses deverão ser tomadas no horário habitual.




ADVERTÊNCIAS - SELOZOK

Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com betabloqueadores.
Pacientes com doenças broncoespáticas, em geral, não devem receber betabloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade beta- 1, SELOZOK pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespática que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos.
Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma49, deve- se administrar terapia concomitante com agonista beta-2 (comprimidos e/ou aerossol). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista beta-2 (aumento) quando o tratamento com SELOZOK é iniciado. O risco de SELOZOK interferir com receptores beta-2 é, entretanto, menor quando comparado a formulações convencionais de bloqueadores beta-1 seletivos.
SELOZOK deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Betabloqueadores podem mascarar taquicardia21 ocorrendo com hipoglicemia8, mas outras manifestações como vertigem50 e sudorese51 podem não ser significativamente afetadas. Durante o tratamento com SELOZOK, o risco de interferência com o metabolismo7 de carboidratos ou de mascarar a hipoglicemia8 é provavelmente menor do que com tratamento com comprimidos convencionais de bloqueadores beta- 1 seletivos e muito menor do que com betabloqueadores não-seletivos.
A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva52 e os betabloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca14 mais severa. Em pacientes hipertensos e com angina19 que têm insuficiência cardíaca congestiva52 controlada por digitálicos e diuréticos34, SELOZOK deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos quanto SELOZOK diminuem a condução A- V. Muito raramente, uma alteração preexistente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, a bloqueio A-V).
O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca14. Nos primeiros sinais47 ou sintomas5 de iminência de insuficiência cardíaca14, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos34. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca14 persistir, o tratamento com SELOZOK deve ser suspenso.
Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia4, deve- se reduzir a dose de SELOZOK ou suspender a medicação gradualmente.
SELOZOK pode precipitar ou agravar os sintomas5 de arteriopatia periférica, devendo ser usado com cautela nestas condições.
Se utilizado em pacientes com feocromocitoma53, deve- se administrar concomitantemente um alfa-bloqueador.
A biodisponibilidade do metoprolol pode estar aumentada em pacientes com cirrose33 hepática, por isso deve ser usado sob cuidado nestes pacientes.
A necessidade ou desejo de retirar a terapia betabloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa, a habilidade prejudicada do coração1 para responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos de anestesia54 geral e procedimentos cirúrgicos. SELOZOK, como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta- receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo, dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem estar sujeitos a hipotensão40 severa prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com betabloqueadores.
Antes de cirurgias, o anestesista deve ser informado de que o paciente está tomando SELOZOK. Não é recomendado interromper o tratamento com betabloqueador em pacientes que serão submetidos à cirurgia.
A suspensão abrupta da medicação é perigosa, especialmente em pacientes de alto risco e, portanto, não deve ser realizada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, têm ocorrido exacerbações de angina19 pectoris e, em alguns casos, infarto do miocárdio13.
Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com SELOZOK, recomenda- se que seja feito de forma gradual, em um período mínimo de 2 semanas, em que a dose é reduzida pela metade, a cada redução, até a etapa final em que a dose de 25 mg é reduzida à metade. A dose final deve ser administrada, no mínimo, por 4 dias antes da descontinuação. Se a angina19 piorar muito ou se desenvolver uma insuficiência55 coronariana aguda, a administração de SELOZOK deve ser imediatamente reiniciada, pelo menos temporariamente, e devem ser tomadas outras medidas apropriadas para o controle da angina19 instável. Sabendo-se que a doença da artéria56 coronária é comum e pode não estar diagnosticada, aconselha-se que o tratamento não seja interrompido abruptamente, mesmo em pacientes tratados apenas para hipertensão15. Se ocorrerem quaisquer sintomas5, recomenda-se a diminuição da velocidade de retirada. A retirada abrupta de betabloqueador pode agravar a insuficiência cardíaca14 crônica e também aumentar o risco de infarto do miocárdio13 e morte súbita.
Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático57 manifesta- se com maior intensidade.
O bloqueio beta- adrenérgico pode mascarar certos sinais47 clínicos de hipertireoidismo58 (ex.: taquicardia21). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.
Interferências com exames laboratoriais: o uso de SELOZOK pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase (DHL).

Para informações referentes a ajuste de dose para pacientes com sério comprometimento da função hepática, ver item Posologia.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: deve- se avaliar a reação dos pacientes ao medicamento antes de dirigir veículos e operar máquinas, porque, ocasionalmente, podem ocorrer vertigem50 ou fadiga.

Uso durante a gravidez59 e lactação60:
Categoria de risco na gravidez59: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.
SELOZOK somente deve ser usado durante a gravidez59 ou lactação60 se for absolutamente necessário. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, como por exemplo, bradicardia4 no feto, no recém- nascido e em crianças sob aleitamento materno61.
A quantidade de metoprolol ingerida pelo lactente62 através do leite materno, entretanto, parece ser insignificante com relação ao efeito betabloqueador no mesmo, se a mãe é tratada com metoprolol em doses terapêuticas.




USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO - SELOZOK
Ver item Posologia.




INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - SELOZOK

O metoprolol é um substrato para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Drogas que atuam como substâncias indutoras enzimáticos e inibidoras enzimáticos podem exercer uma influência sobre os níveis plasmáticos de metoprolol. Os níveis plasmáticos de metoprolol podem ser elevadas pela co- administração de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrítimicos, anti-histamínicos, antagonistas do receptor de histamina 2, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX 2. A concentração plasmática de metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode ser elevada pelo álcool e hidralazina.
Recomenda- se cuidado especial quando se associar SELOZOK a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros betabloqueadores (ex.: colírio63).
Se tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina.
Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio (particularmente do tipo verapamil e diltiazem). Pacientes tratados com betabloqueadores, não devem receber administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil.
Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e o dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona).
A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores, pode aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia4.
Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.
O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti- hipertensivo dos betabloqueadores.
Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não- seletivos.
Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais64 em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.
O metoprolol pode reduzir a taxa de depuração plasmática de outras drogas (ex.: lidocaína).
Drogas depletoras das catecolaminas (ex.: reserpina), proporcionam um efeito aditivo quando usadas junto a agentes betabloqueadores.





REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS - SELOZOK
SELOZOK é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina, principalmente com o metoprolol convencional (tartarato de metoprolol). Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol. As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (>10%), comum (1- 9,9%), incomum (0,1-0,9%), rara (0,01-0,09%) e muito rara (<0,01%).

Sistema Cardiovascular65:
Comum: bradicardia4, alterações posturais (muito raramente com síncope66), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud e palpitações26.
Incomum: deterioração dos sintomas5 de insuficiência cardíaca14, choque42 cardiogênico, em pacientes com infarto36 agudo3 do miocárdio*, bloqueio cardíaco67 de primeiro grau, edema39, dor precordial e hipotensão40.
Rara: alterações da condução cardíaca e arritmias cardíacas.
Muito rara: gangrena68, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes.

* Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo em um estudo com 46000 pacientes quando a frequência de choque42 cardiogênico foi de 2,3% no grupo metoprolol e 1,9% no grupo placebo no subgrupo de pacientes com menor índice de risco de choque42. O índice de risco de choque42 foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, time delay, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e histórico de hipertensão15 prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque42 corresponde aos pacientes nos quais metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio13.

Sistema Nervoso69 Central:
Muito comum: fadiga e astenia70.
Comum: vertigem50 e cefaléia71.
Incomum: parestesia72 e cãibras musculares.

Sistema Gastrointestinal:
Comum: náuseas73, dor abdominal, diarréia74 e constipação75.
Incomum: vômitos76.
Rara: boca seca.

Sistema Hematológico:
Muito rara: trombocitopenia77, agranulocitose78 e púrpura trombocitopênica.

Sistema Hepático:
Rara: alterações de testes da função hepática.
Muito rara: hepatite79.

Metabolismo7:
Incomum: ganho de peso.

Músculo- esquelético:
Muito rara: artralgia80.

Efeitos Psiquiátricos:
Incomum: depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos.
Rara: nervosismo, ansiedade e impotência81/disfunção sexual.
Muito rara: amnésia/comprometimento da memória, confusão e alucinações.

Sistema Respiratório82:
Comum: dispnéia83 de esforço.
Incomum: broncospasmo.
Rara: rinite84.

Órgãos dos Sentidos:
Rara: distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos e conjuntivite85.
Muito rara: zumbido e distúrbios do paladar.

Pele:
Incomum: exantema86 (na forma de urticária87 psoriasiforme e lesões cutâneas distróficas) e sudorese51 aumentada.
Rara: perda de cabelo.
Muito rara: reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase88.

Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.



SUPERDOSE - SELOZOK

Sintomas5: a superdosagem por SELOZOK pode ocasionar hipotensão40 grave, bradicardia4 sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca14, choque42 cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo89, alteração da consciência/coma90, náuseas73, vômitos76 e cianose91.
A ingestão concomitante de álcool, anti- hipertensivos, quinidina ou barbitúricos pode agravar as condições do paciente.
As primeiras manifestações de superdosagem podem ser observadas em 20 minutos a 2 horas após a ingestão da droga.

Tratamento: carvão ativado e, se necessário, lavagem gástrica92. Na presença de hipotensão40 grave, bradicardia4 e insuficiência cardíaca14 iminente, recomenda- se a administração intravenosa de um agonista beta-1 até que se obtenha o efeito desejado. Quando um agonista beta-1 não estiver disponível, pode-se administrar dopamina ou sulfato de atropina i.v. para bloquear o nervo vago. Se o efeito não for satisfatório, pode-se administrar outros agentes simpatomiméticos, tais como, dobutamina ou norepinefrina. Pode-se também administrar glucagon93 na dose de 1-10 mg. Pode ser necessário o uso de marcapasso23.
Para combater o broncoespasmo89, pode- se administrar um agonista beta-2 i.v..
Deve- se observar que as doses dos fármacos (antídotos) necessárias para o tratamento da superdosagem do bloqueio beta são muito maiores do que as doses terapêuticas normalmente recomendadas. Isto ocorre porque os receptores beta estão ocupados pelo betabloqueador.




ARMAZENAGEM - SELOZOK
Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).




DIZERES LEGAIS - SELOZOK

SELOZOK 25 mg com 20 comprimidos: ANVISA/MS - 1.1618.0077.008-4
SELOZOK 50 mg com 20 comprimidos: ANVISA/MS - 1.1618.0077.001-7
SELOZOK 100 mg com 20 comprimidos: ANVISA/MS - 1.1618.0077.002-5

Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097
Fabricado por: AstraZeneca AB - Södertälje - Suécia
Importado e embalado por: AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001- 00
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Indústria Brasileira

N° do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.

Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo de empresas AstraZeneca.

Logo do SAC: 0800- 0145578

CDS 04/06
Outubro/06




SELOZOK - Laboratório

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