TILATIL injetável

Tenoxicam

ANTI- REUMÁTICO E ANTIINFLAMATÓRIO


IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - TILATIL injetável
Nome genérico
Tenoxicam


Forma farmacêutica e apresentação: - TILATIL injetável
Pó liofilizado - caixas com 5 frascos-ampola + 5 ampolas de diluente (2 ml).

USO ADULTO


Composição - TILATIL injetável
Cada frasco- ampola contém 20mg de tenoxicam:
4- hidroxi-2-metil-N-2-piridil-2H-tieno-[2,3-e]-1,2-tiazina-3-carboxam ida-1,1-dióxido.

Tenoxicam é um derivado tienotiazínico pertencente à classe química dos oxicans.


INFORMAÇÃO AO PACIENTE - TILATIL injetável


O que é Tilatil®? - TILATIL injetável
O Tilatil® pertence à classe química dos oxicans. Sua substância ativa - tenoxicam - tem propriedades
antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e inibe a agregação plaquetária.


Para que é usado Tilatil® ? - TILATIL injetável

Tilatil® é prescrito pelos médicos para tratar os sintomas2 de doenças com componentes inflamatórios, degenerativos e dolorosos em geral, principalmente do sistema músculo- esquelético, como artrite reumatóide3, osteoartrite4, osteoartrose5, espondilite anquilosante, tendinite6 e bursite.


Quando Tilatil® não deve ser utilizado ? - TILATIL injetável
Tilatil® não deve ser utilizado em pacientes que:

tenham hipersensibilidade ao tenoxicam;

estejam tomando outros antiinflamatórios não esteróides que tenham induzido sintomas2 de asma7, rinite8 e urticária9;

tenham doenças graves do trato gastrintestinal superior;

se submeterão à anestesia10 ou cirurgia.


Quando se deve ter cuidado especial ao utilizar Tilatil®? - TILATIL injetável

Em pacientes que estejam tomando outros antiinflamatórios ou salicilatos, devido ao risco de reações adversas no trato gastrintestinal;

Em pacientes que estejam tomando anticoagulantes e/ou hipoglicemiantes orais11, devido à interação medicamentosa;


Em pacientes idosos ou com doenças do rim12, fígado13 e coração14, deve-se controlar adequadamente a função renal15, com exames de laboratório. - TILATIL injetável


Tilatil® pode ser usado durante a gravidez1 ou amamentação16 ? - TILATIL injetável

Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou tiver intenção de engravidar.

Embora não tenham sido observados defeitos físicos no feto, a segurança do Tilatil® durante a gravidez1 e lactação17 não foi ainda estabelecida.


Como Tilatil® deve ser utilizado ? - TILATIL injetável

Para todas as indicações recomenda- se 20mg de tenoxicam (1 frasco-ampola), por via IM ou IV, uma vez ao dia, sempre à mesma hora, todos os dias.


Quando e como deve ser suspenso o tratamento com Tilatil® ? - TILATIL injetável

Seu médico sabe quando você deve parar o tratamento. O tempo de tratamento varia com o tipo e evolução da doença.


Quais são os possíveis efeitos adversos com Tilatil®? - TILATIL injetável
Durante os estudos, Tilatil® foi bem tolerado nas doses recomendadas. As reações adversas foram leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento.

Os sintomas2 mais freqüentes foram gastrintestinais, como dor de estômago18, náuseas19 e azia (11%), sintomas2 de pele (3%), do trato urinário e vias biliares (1% - 2%).


Como Tilatil® deve ser guardado ? - TILATIL injetável

Como todos os medicamentos, Tilatil® deve ser mantido fora do alcance das crianças. Conservar ao abrigo do calor.

A data de fabricação e o prazo de validade do Tilatil® estão impressos na embalagem externa do produto. O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.


INFORMAÇÃO TÉCNICA - TILATIL injetável
Propriedades e efeitos - TILATIL injetável

O tenoxicam apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e também inibidoras da agregação plaquetária. É um potente inibidor da biossíntese das prostaglandinas tanto "in vitro" (vesículas seminais20 de carneiro) como "in vivo" (proteção da toxicidade ácido- induzida em camundongos). Testes realizados "in vitro" com peroxidase de leucócitos21 sugerem que o tenoxicam pode neutralizar o oxigênio livre produzido no local da inflamação22. Estes efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, a eficácia do Tilatil®, no tratamento das doenças inflamatórias e degenerativas dolorosas do sistema músculo-esquelético.

Como ocorre com outros inibidores das prostaglandinas, estudos toxicológicos em animais revelaram efeitos renais e gastrintestinais, aumento da incidência23 de distócias e prolongamento da gestação. Nos animais, o tenoxicam não revelou qualquer efeito mutagênico, carcinogênico ou teratogênico24.


Farmacocinética - TILATIL injetável
Após administração intravenosa de 20mg de tenoxicam, as concentrações plasmáticas caem rapidamente nas duas primeiras horas devido principalmente aos processos de distribuição. Após este curto período não se observa nenhuma diferença entre as concentrações plasmáticas após administração intravenosa ou oral. Após 15 minutos da administração intramuscular, as concentrações plasmáticas alcançam 90% ou mais das concentrações plasmáticas máximas, isto é, concentrações bem próximas das obtidas após administração oral.
Entretanto, as diferenças entre as concentrações plasmáticas obtidas com as duas formas galênicas são limitadas às duas primeiras horas da administração. A biodisponibilidade do tenoxicam após administração intramuscular é total sendo idêntica à obtida após administração oral. Sua taxa de ligação às albuminas séricas é superior a 99%.

O tenoxicam apresenta boa penetração no líquido sinovial, mas os picos de concentração são atingidos posteriormente, em comparação aos do plasma25.

Antes de ser eliminado do organismo o tenoxicam sofre uma biodegradação virtualmente completa. Sua meia- vida de eliminação é, em média, de 72 horas (valores extremos: 42 - 98 horas). Até dois terços da dose oral administrada são excretados pela urina26 (principalmente sob forma do metabólito inativo 5-hidroxipiridil) e o restante pela bile27 (quantidade importante sob forma de glicuronoconjugados).

Estudos em pacientes idosos ou com insuficiência renal28 ou cirrose29 hepática sugerem que não é necessário qualquer ajustamento na posologia para se conseguirem concentrações plasmáticas semelhantes àquelas obtidas em indivíduos saudáveis.

Devido à elevada taxa de ligação protéica do tenoxicam é necessário precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos (por exemplo, na síndrome nefrótica30).


Indicações - TILATIL injetável

O Tilatil® injetável está indicado para o tratamento inicial das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas, dolorosas do sistema músculo- esquelético:

artrite reumatóide3;

osteoartrite4 e osteoartrose5;

espondilite anquilosante;

afecções extra- articulares, como por exemplo, tendinite6, bursite, periartrite dos ombros (síndrome31 ombro-mão) ou dos quadris; distensões ligamentares e entorses32.


Restrições de uso - TILATIL injetável
O Tilatil® não deve ser administrado nos seguintes casos: pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao tenoxicam; pacientes nos quais os salicilatos ou outros antiinflamatórios não esteróides tenham induzido sintomas2 de asma7, rinite8 ou urticária9; pacientes que sofrem ou que sofreram de doenças graves do trato gastrintestinal superior, incluindo a gastrite33, úlcera duodenal34 e gástrica.

Antes da anestesia10 ou cirurgia, Tilatil®, assim como os demais antiinflamatórios não esteróides, não deve ser administrado a pacientes idosos, pacientes com potencial para desenvolver insuficiência renal28 ou com risco aumentado de sangramento, devido a maior possibilidade de ocorrência de insuficiência renal28 aguda e possível perturbação na hemostasia.

Pacientes já em tratamento com salicilatos ou outros antiinflamatórios não esteróides devem ser excluídos devido ao risco de reações adversas a nível gastrintestinal, assim como os tratamentos simultâneos com anticoagulantes e/ou antidiabéticos orais35 devem ser evitados, a não ser nos casos em que os pacientes possam ser bem controlados.

A inibição da prostaglandina- sintetase pode ocasionar distúrbios na função renal15. Por isto, quando do uso de Tilatil®, assim como ocorre com os demais antiinflamatórios, é importante controlar adequadamente a função renal15 (nitrogênio uréico, creatinina36, aparecimento de edemas, aumento de peso, etc.) de pacientes idosos e/ou com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal28, tais como: doença renal15 pré-existente, cirrose29 hepática, insuficiência cardíaca congestiva37, hipovolemia38, uso concomitante de diuréticos39 ou de medicamentos com conhecido potencial nefrotóxico.


Uso na gravidez1 - TILATIL injetável

Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos nos estudos com animais, a segurança do Tilatil®, durante a gravidez1 e lactação17 não foi ainda estabelecida.


Interações medicamentosas - TILATIL injetável
Nas doses recomendadas não se observou interação na administração concomitante de Tilatil®, com antiácidos40, probenicida, cimetidina, glibornurida e warfarina. A femprocumona não alterou a cinética do tenoxicam mas ocasionou uma redução do tempo de protrombina (Quick) (ver "Restrições de uso"). Como ocorre com outros antiinflamatórios não esteróides, o salicilato desloca o tenoxicam dos pontos de ligação às proteínas41, aumentando assim a eliminação e o volume de distribuição do tenoxicam (Ver "Restrições de uso"). Não se observou interação clinicamente relevante num pequeno número de pacientes que receberam
tratamento concomitante com sais de ouro ou penicilamina, assim como não houve alterações na pressão sangüínea42 ou na freqüência cardíaca em pacientes que usaram simultaneamente diferentes
anti- hipertensivos. Durante os ensaios clínicos não foram relatados casos de interação em pacientes tratados concomitantemente com produtos digitálicos. Assim como ocorre com os antiinflamatórios não esteróides,
em geral Tilatil®, não deve ser administrado com diuréticos39 poupadores de potássio. Até que novos dados estejam disponíveis, não se pode excluir a possibilidade de que a estimulação da excreção urinária por outros diuréticos39 seja diminuída pelo Tilatil®.


Reações adversas - TILATIL injetável

Durante ensaios clínicos com duração de um a cinco dias, o Tilatil® injetável foi geralmente bem tolerado na dose recomendada de 20mg ao dia. A tolerabilidade local foi boa. A proporção de pacientes com reações adversas clínicas ou laboratoriais foi de aproximadamente 12,5%. Em geral foram reações leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento. Somente em cerca de 1% de todos os
pacientes tratados com a dose de 20mg ao dia foi necessário interromper o uso do Tilatil®, Baseados nestes ensaios clínicos podem ser previstas as seguintes incidências de reações adversas:

11% - Trato gastrintestinal (gastralgia, pirose, náuseas19, etc.);

3% - Sistema nervoso43 central (vertigem44, cefaléia45);

1- 2% - Pele (prurido46, exantema47, eritema48, urticária9);

Como ocorre com outros antiinflamatórios não esteróides, em raros casos podem ocorrer reações cutâneas graves, tais como síndrome31 de Stevens- Johnson ou síndrome de Lyell49.

1- 2% - Trato urinário (aumento de nitrogênio uréico sangüíneo ou de creatinina36 plasmática) e rins50;

1- 2% - Vias hepáticas e biliares (aumento de SGOT, SGPT, Gama-GT e bilirrubina51).

Reações adversas raras: redução de hemoglobina52, granulocitopenia, trombocitopenia53, edema54 ligeiro e
fotodermatose.

Estudos prolongados (12- 48 meses): não revelaram qualquer aumento na freqüência de reações adversas.


Posologia - TILATIL injetável
Posologia habitual

Para todas as indicações recomenda- se 20mg (1 frasco-ampola) por via IM ou IV, uma vez ao dia, por um ou dois dias, inicialmente.

A seguir, o tratamento deve ser continuado com dose de 20mg por dia, por via oral (1 comprimido) ou por via retal (1 supositório).

Doses superiores a 20mg devem ser evitadas, pois isto aumentaria a incidência23 e a intensidade das reações adversas sem um aumento significativo da eficácia.

Ao conteúdo do frasco- ampola deve-se adicionar o conteúdo do diluente (2 ml de água estéril para injeção55). A solução assim preparada deve ser usada imediatamente.

Instruções posológicas especiais

Em princípio, a posologia anteriormente recomendada aplica- se também aos idosos e a pacientes com doença renal15 ou hepática (vide "Restrições de uso").

Devido à falta de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a segurança e posologia para pacientes com menos de 18 anos.


Conduta na superdosagem - TILATIL injetável

Embora não exista experiência de superdosagem aguda com o tenoxicam, pode- se esperar que os sinais56 e sintomas2 mencionados em "Reações adversas" ocorram de modo mais pronunciado.

Em caso de superdosagem ou que se suspeite de tal, deve- se interromper o tratamento. Nenhum antídoto57 específico é conhecido até o presente.

A superdosagem deve ser controlada através de medidas que visem reduzir a absorção e acelerar a eliminação da substância. Distúrbios gastrintestinais podem ser tratados com antiácidos40 e com medicamentos antagonistas dos receptores H2. Se necessário, a eliminação do tenoxicam pode ser significativamente acelerada através da administração de três doses de 4g de colestiramina.



TILATIL injetável - Laboratório

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