FENAREN

FENAREN
Diclofenaco
Comprimido Revestido /
Suspensão Oral / Solução Injetável

- FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido entérico: caixa com 20 ou 500 comprimidos revestidos.
Comprimido revestido AP: caixa com 10 comprimidos revestidos.
Suspensão oral (gotas): frasco contendo 10 ml.
Solução injetável: caixa com 10 ou 50 ampolas de 3 ml.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças maiores de 1 ano).


COMPOSIÇÃO - FENAREN
Comprimido Revestido EntéricoCada comprimido revestido contém:
Diclofenaco Sódico 50 mg
Excipientes: silicato de magnésio, dióxido de titânio, corante amarelo FD&C, trietil citrato, lactose, amido, estearato de magnésio, copolímeros do ácido metacrílico, macrogol, polividona.
Comprimido Revestido AP (ação prolongada)
Cada comprimido revestido contém:
Diclofenaco Sódico 100 mg
Excipientes: amido, gelatina, lactose, carbômero, estearato de magnésio, sacarose, dióxido de titânio, silicato de magnésio, macrogol, polividona, corante vermelho FD&C.
Suspensão oral
Cada ml da suspensão oral contém:
Diclofenaco 15 mg
(na forma de resinato)
Veículo: sacarina1, ciclamato sódico, metilparabeno, propilparabeno, dióxido de silício coloidal, aroma de tutti- frutti, petrolato líquido, álcool etílico.
Solução Injetável
Cada ampola de 3 ml contém:
Diclofenaco Sódico 75 mg
Veículo: manitol, metabissulfito de sódio, álcool benzílico, propilenoglicol, hidróxido de sódio, água para injeção2.


INFORMAÇÕES AO PACIENTE - FENAREN
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:
Anti- reumático, antiinflamatório, analgésico3.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conservar o produto na embalagem original, protegido do calor excessivo (temperatura superior a 40ºC), da luz e da umidade.

Prazo de validade:
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

GRAVIDEZ4 E LACTAÇÃO5:
O Diclofenaco Sódico é excretado no leite materno e, portanto, não é indicado para mães que amamentam. Informe seu médico a ocorrência de gravidez4 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
Os comprimidos devem ser ingeridos com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: dor de estômago6, náuseas7, dor de cabeça, tontura8 ou vermelhidão da pele; o tratamento deve ser interrompido nesses casos.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
A ingestão concomitante com alimentos pode retardar a absorção do medicamento.

CONTRA- INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, pessoas com úlcera péptica9, pacientes alérgicos, com crises de asma10, rinite11 ou urticária12 provocados pelo ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios do tipo Diclofenaco. Antes de iniciar o tratamento com FENAREN, o paciente deve informar ao médico se tiver problemas de estômago6 e problemas intestinais, pressão alta, problemas de coagulação, com suspeita de úlcera13, com colite14 ulcerativa, doença de Crohn, doença grave do fígado15, doença de rim16 e de coração17. Pacientes idosos devem estar sob supervisão médica durante o uso de FENAREN. Devem ser feitos exames de sangue18 durante os tratamentos prolongados.
NÃO UTILIZAR FENAREN INJETÁVEL EM CRIANÇAS.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado durante a lactação5.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.


INFORMAÇÕES TÉCNICAS - FENAREN
CARACTERÍSTICAS:O Diclofenaco é um potente agente não- esteróide com ação antiinflamatória, analgésica, antipirética e anti-reumática. Em doses altas pode inibir a agregação plaquetária. Com base em estudos experimentais, considera-se o Diclofenaco como potente inibidor da síntese de prostaglandinas, substâncias relacionadas à gênese da inflamação19, dor e febre20. A droga exerce ação analgésica em estados de dor moderada ou severa.
Pelas suas características de ação, o Diclofenaco está indicado nos processos inflamatórios de origem reumática e nos processos dolorosos de várias etiologias, como os resultantes de traumatismo21 e cirurgias.
Em condições inflamatórias pós- operatórias e pós-traumáticas, FENAREN alivia rapidamente a dor, tanto a espontânea quanto a causada por movimento, e diminui a reação inflamatória e o edema22. Quando usado concomitantemente com opiáceos para tratamento de dor pós-operatória, FENAREN reduz significativamente a necessidade de opiáceos. O Diclofenaco in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem em concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.
FENAREN injetável é particularmente adequado para o tratamento inicial de doenças reumáticas inflamatórias e degenerativas, bem como para o tratamento de estados dolorosos causados por inflamação19 de origem não reumática.
O Diclofenaco é completamente absorvido na forma de comprimidos após sua passagem pelo estômago6. Embora a absorção seja rápida, seu início pode ser retardado graças ao revestimento gastro- resistente do comprimido. O pico médio das concentrações plasmáticas de 1,5 mg/ml (5 mmol/L23) é atingido em média 2 horas após a ingestão de um comprimido de 50 mg. A passagem dos comprimidos pelo estômago6 é mais lenta quando ingerido durante ou após as refeições do que quando ingerido antes das refeições, mas a quantidade de Diclofenaco absorvida permanece a mesma.
Após a administração de 75 mg de Diclofenaco por injeção2
intramuscular, a absorção é imediata e o pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5 mg/ml (8 mmol / litro) são atingidos após aproximadamente 20 minutos. Quando 75 mg de diclofenaco são administrados como infusão endovenosa em até 2 horas, o pico médio das concentrações plasmáticas é cerca de 1,9 mg/ml (5,9 Mmol / litro). Infusões mais curtas resultam em picos mais altos de concentração plasmática, enquanto infusões mais longas dão concentrações em platô proporcionais à velocidade de infusão após 3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem- se rapidamente, uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção intramuscular24 ou administração de comprimidos entéricos. Quantidades absorvidas são linearmente relacionadas às doses.
Como cerca de metade do Diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado15 (efeito de "primeira passagem"), a área sob a curva de concentração (AUC) após a administração oral é cerca de metade daquela após uma dose parenteral equivalente.
O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo do fármaco, desde que sejam observados os intervalos de dose recomendados.
As concentrações plasmáticas obtidas em crianças que recebem dosagens equivalentes (mg/kg de peso corporal) são similares às obtidas em adultos.
99,7% do diclofenaco ligam- se às proteínas25 séricas, predominantemente à albumina26 (99,4%). O volume de distribuição aparece calculado entre 0,12 0,17/kg. O Diclofenaco penetra no fluido sinovial, no qual as concentrações máximas são medidas de 2 4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida de eliminação aparente do fluido sinovial é de 3 6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial do que no plasma27, permanecendo mais altas por até 12 horas.
A biotransformação do Diclofenaco se faz parcialmente por glicuronização da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3'- hidróxi-4'-hidróxi-5'-hidróxi-4'5-diihidróxi e 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco), dos quais a maioria é convertida em conjugados glicuronídeos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em muito menor extensão que o Diclofenaco.
O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma27 é 263 ± 56 ml/min (média ± DP). A meia- vida terminal no plasma27 é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os 2 ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, o 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática muito mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose administrada é excretado na urina28 como conjugado glicuronídeo da molécula intacta e como metabólitos, dos quais a maioria também é convertida a conjugado glicuronídeo. Menos de 1 % é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile29 nas fezes.
Não foram observadas diferenças relevantes dependentes na absorção, no metabolismo30 ou na excreção do Diclofenaco após administração oral. Entretanto, em alguns pacientes idosos, uma infusão intravenosa de 15 minutos resultou em concentrações plasmáticas 50% mais altas do que as esperadas dos dados de jovens saudáveis.
Em pacientes com insuficiência renal31, não se pode inferir que haja acúmulo de substância ativa inalterada, a partir da cinética de dose única, ao se utilizar a posologia usual. Quando o clearance de creatinina32 for < 10 ml/min, os níveis plasmáticos teóricos de steady- state dos hidroximetabólitos são cerca de quatro vezes mais altos do que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são excretados através da bile29. Em pacientes com hepatite33 crônica ou cirrose34 não descompensada, a cinética e o metabolismo30 do Diclofenaco são os mesmos que em pacientes sem doença hepática.


INDICAÇÕES - FENAREN
Processos reumáticos inflamatórios e degenerativos: artrite reumatóide35, inclusive formas juvenis, espondilite ancilosante, osteoartrose36 e espondiloartrite. Afecções dolorosas da coluna vertebral37. Reumatismos extra- articulares: crises agudas de gota38. Dor e inflamação19 pós-trauma, pós-cirurgias e pós-cirurgias dentárias. Condições dolorosas e inflamações ginecológicas. Tratamento sintomático da dismenorréia39 primária, cólica renal40 e biliar.


CONTRA-INDICAÇÕES - FENAREN
Úlcera péptica9. Hipersensibilidade à substância ativa. Pacientes que apresentam crises de asma10, rinite11 aguda ou urticária12 precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outras drogas inibidoras da prostaglandina- sintetase.NÃO UTILIZAR FENAREN INJETÁVEL EM CRIANÇAS.


PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - FENAREN
Pacientes que sentirem tontura8 ou outros distúrbios do sistema nervoso41 central devem abster- se de dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez4 e amamentação42: O Diclofenaco não é recomendado nesses casos, e só deve ser empregado durante a gravidez4 quando houver indicação formal, usando- se a menor dose eficaz (sob orientação médica). Como outros inibidores da prostaglandina - sintetase essa orientação é particularmente importante nos 3 últimos meses de gravidez4 (pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento precoce do canal arterial). Após dose oral de 50 mg a cada 8 horas a substância ativa passa para o leite materno em baixas concentrações, porém sem provocar efeitos indesejáveis sobre o lactente43. Quanto à forma injetável não existem dados disponíveis sobre seu uso durante a gravidez4 e lactação5 e portanto, seu uso não é recomendado nessas situações.
Pediatria: O Diclofenaco está indicado em crianças acima de 1 ano de idade, nas doses de 0,5 a 3,0 mg/ kg de peso corporal por dia, fracionada em 2 a 3 tomadas.
É fundamental uma observação rigorosa e exatidão de diagnóstico44 nos pacientes com sintomas45 indicativos de distúrbios gastrointestinais; história que sugira ulceração gastrointestinal, com colite14 ulcerativa ou doença de Crohn, bem como pacientes com insuficiência hepática46 grave. Devido à importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo sangüíneo renal40, deve ser dada atenção especial ao se administrar o Diclofenaco em caso de comprometimento da função cardíaca ou renal40, em pacientes tratados com diuréticos47 e naqueles em estado de recuperação de grandes cirurgias. A medicação deve ser descontinuada nas raras situações em que ocorrer ulceração péptica ou sangramento gastrointestinal. O metabissulfito de sódio também pode levar a reações isoladas de hipersensibilidade.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - FENAREN
O Diclofenaco pode causar elevação das concentrações plasmáticas do lítio e da digoxina quando administrado simultaneamente com essas drogas, mas ainda não foi encontrado nenhum sinal48 clínico de superdosagem nestes casos.Vários agentes antiinflamatórios não- esteróides são responsáveis pela inibição da atividade de diuréticos47.
O tratamento concomitante com diuréticos47 poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, o que torna necessário o controle desse íon. A administração concomitante de agentes antiinflamatórios não- esteróides sistêmicos pode aumentar a ocorrência de reações adversas.
Os estudos clínicos não evidenciaram influência do Diclofenaco sobre o efeito dos anticoagulantes. Como precaução, entretanto, recomenda- se que a administração concomitante com anticoagulantes seja acompanhada de testes laboratoriais para verificar se a resposta ao anticoagulante49 está sendo mantida.
Como ocorre com outros antiinflamatórios não- esteróides, doses altas de Diclofenaco (200mg) podem inibir temporariamente a agregação plaquetária. Estudos clínicos mostraram que o Diclofenaco pode ser administrado juntamente com antidiabéticos orais50 sem influenciar seus efeitos clínicos. Deve ser tomado cuidado com o uso de antiinflamatórios não-esteróides com menos de 24 horas antes ou depois do tratamento com metotrexato, pois a concentração sérica deste pode se elevar com conseqüente aumento de sua toxicidade.
Como regra o conteúdo das ampolas de Diclofenaco não deve ser misturado a outras soluções.


INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS - FENAREN
Os hematócritos e as hemoglobinas podem estar diminuídos e as contagens de plaquetas51 e de leucócitos52 podem estar aumentadas. Nos testes de função hepática, os níveis séricos de fosfatase alcalina, lactato desidrogenase e transaminases podem estar aumentados. A concentração sérica de potássio pode estar aumentada, assim como a concentração de proteínas25 na urina28. Os testes de função renal40, incluindo nitrogênio uréico sangüíneo (BUN), creatinina32 sérica, concentração de eletrólitos no sangue18 e na urina28 e volume urinário podem estar alterados. A concentração de ácido úrico no sangue18 pode estar diminuída e na urina28 pode estar aumentada.


REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS: - FENAREN
Trato gastrointestinal - Ocasionais: epigastralgia53, distúrbios gastrointestinais, tais como náusea54, vômito55, diarréia56, cólicas57 abdominais, dispepsia58, flatulência, anorexia59. Raras: sangramento gastrointestinal (hematêmese60, melena61, diarréia56 sanguinolenta), úlcera gástrica62 ou intestinal, com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite63 aftosa, glossite64, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo, tais como colite14 hemorrágica não-específica e exacerbação de colite14 ulcerativa ou doença de Crohn; constipação65, pancreatite66.Sistema nervoso41 central - Ocasionais: cefaléia67, tontura8, vertigem68. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios de sensibilidade, incluindo-se parestesia69, distúrbios da memória, desorientação, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite70 asséptica.
Órgãos sensoriais - Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia71), deficiência auditiva, zumbido, distúrbios do paladar.
Pele - Ocasional: rash72. Casos raros: urticária12. Casos isolados: eritroderma (dermatite73 esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, erupção bolhosa, eczema74, eritema multiforme75, Síndrome de Stevens-Johnson76, Síndrome de Lyell77 (epidermólise tóxica aguda); púrpura, incluindo-se púrpura alérgica.
Rins78 - Rara: edema22. Casos isolados: insuficiência renal31 aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria79 e proteinúria80, nefrite81 intersticial, síndrome nefrótica82, necrose83 papilar.
Fígado15 - Ocasional: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite33, com ou sem icterícia84. Casos isolados: hepatite fulminante85.
Sangue18 - Casos isolados: trombocitopenia86, leucopenia87, anemia hemolítica88 e aplástica, agranulocitose89.
Hipersensibilidade - Casos raros: reações de hipersensibilidade, tais como asma10, reações sistêmicas anafilácticas/anafilactóides, incluindo-se hipotensão90. Casos isolados: vasculite91, pneumonite92.
Sistema cardiovascular93 - Casos isolados: palpitação94, dores no peito, hipertensão95, insuficiência cardíaca congestiva96.
Outros órgãos/sistemas - Ocasionais: reações no local da injeção intramuscular24, como dor e endurecimento local. Casos isolados: abcessos locais e necrose83 no local da injeção intramuscular24.


POSOLOGIA: - FENAREN
Adultos:
Comprimidos revestidos e de ação prolongada (AP): Em geral a dose inicial diária é de 50 mg, 3 vezes por dia. Nos casos mais leves e na fase de manutenção, 100mg por dia são suficientes (2 comprimidos de 50 mg ou 1 comprimido de 100mg). Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar , antes das refeições.
No tratamento da dismenorréia39 primária recomenda- se a dose diária de 50 a 150 mg, adaptada individualmente. A dose inicial de 50 a 100 mg deve ser administrada e, se necessário, elevada no curso de vários ciclos menstruais até o máximo de 200 mg. O tratamento deve ser iniciado com o aparecimento dos primeiros sintomas45 e prolongado por alguns dias, dependendo da intensidade da sintomatologia.
Injetável: A posologia diária é de 1 ampola, por via intramuscular profunda, no quadrante superior externo da região glútea. Excepcionalmente, nos casos graves, podem ser aplicadas 2 ampolas por dia, com intervalo de algumas horas, em lados alternados. A forma injetável deve ser usada por períodos curtos (não devendo ser dada por mais de 2 dias) , reservando- se a forma comprimidos e gotas para a manutenção. Essa forma não é adequada para uso em crianças.
Cuidados na aplicação de injeções intramusculares:
1) fazer a higiene rigorosa com álcool no local onde será aplicada a injeção2;
2) aplicar no quadrante superior externo da região glútea conforme a figura;
3) a agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no músculo;
4) é obrigatória a aspiração do êmbolo após a introdução da agulha para certificar- se de que não houve perfuração de vaso sangüíneo. Se for aspirado sangue18, interromper imediatamente a aplicação;
5) aplicar a injeção2 lentamente.
Crianças de 1 a 4 anos:
O Diclofenaco está indicado para crianças à partir de 1 ano de idade, na dose de 0,5 a 2,0 mg/kg de peso corporal, dividida em 2 a 3 tomadas diárias.
Suspensão Oral - Gotas:
Cada gota38 contém 0,5 mg de Diclofenaco. Agite antes de usar e ajuste o número de gotas ao esquema posológico.


SUPERDOSAGEM - FENAREN
Não há quadro clínico típico resultante da superdosagem por antiinflamatório não- esteróide. Caso ocorra ingestão de dose excessiva, deve ser feita lavagem gástrica97 e tratamento com carvão ativado logo que possível, para evitar absorção.
O tratamento é sintomático com medidas gerais de suporte dando- se especial atenção às complicações como: hipotensão90, insuficiência renal31, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória. Não há indicação de diálise98 em virtude do alto grau de ligação do Diclofenaco às proteínas25 plasmáticas.

Pacientes Idosos:
Recomenda- se cuidado com o uso em pacientes idosos, devendo-se considerar as condições clínicas destes pacientes. O tratamento deve durar poucos dias, mas durante tratamento prolongado com o Diclofenaco, assim como com outros antiinflamatórios não-esteróides altamente ativos, é aconselhável proceder à contagem de células sangüíneas e monitorização das funções hepática e renal40.



VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.


FENAREN - Laboratório

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