ANACYCLIN

CONTRACEPTIVO ORAL


Forma farmacêutica e apresentação - ANACYCLIN

Comprimidos. Caixa com 28 comprimidos (22 comprimidos vermelhos ativos e 6 comprimidos brancos inertes).

USO ADULTO




Composição - ANACYCLIN

Cada comprimido vermelho contém: linestrenol 1mg; etinilestradiol 0,05mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido.
Cada comprimido branco inerte contém excipientes, sendo os principais: amido, lactose, talco.




Informação à paciente - ANACYCLIN

O produto deve ser protegido da luz. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.Informe seu médico se ocorrer gravidez1 ou se estiver amamentando durante o uso do medicamento. É preciso que esteja completamente excluída a possibilidade de gravidez1 antes da prescrição do produto. Anacyclin não deve ser usado durante a gravidez1 ou se houver suspeita de gravidez1. Após o parto, em mulheres que não estiverem amamentando, o uso de Anacyclin normalmente se inicia no primeiro dia da menstruação2 (vide Instruções de uso). Quando for necessário evitar a gravidez1 logo após o parto, recomenda- se métodos não-hormonais adicionais, durante os primeiros 14 dias.
Instruções de uso: Para que haja segurança contraceptiva, é essencial que os comprimidos sejam tomados de maneira regular e que as instruções sejam exatamente seguidas. Anacyclin deve ser tomado durante 28 dias consecutivos, de preferência sempre à mesma hora do dia. Entretanto, a ingestão dos comprimidos não pode ser iniciada em qualquer dia do ciclo menstrual, sendo necessário que a paciente espere a próxima menstruação2. O primeiro comprimido (vermelho) deve ser tomado no dia em que se inicia a menstruação2, seguido por um comprimido ao dia, durante 28 dias. A menstruação2 deverá ocorrer durante a ingestão dos comprimidos brancos. A cartela seguinte deverá ser iniciada logo após o término da anterior, mesmo que ainda haja algum sangramento vaginal. Se ocorrer um sangramento muito intenso dentro do período de 22 dias (período de ingestão dos comprimidos vermelhos), o médico deve ser consultado.
O fato de o primeiro e o último comprimido sempre serem tomados no mesmo dia da semana, facilita a ingestão regular. Se a paciente se esquecer de tomar um comprimido na hora habitual, este deve ser tomado logo que possível, porém sempre dentro das 12 horas seguintes. O comprimido seguinte deve ser tomado à hora habitual. Se o esquecimento for por mais de 12 horas, o efeito contraceptivo no ciclo em questão pode estar reduzido sendo portanto aconselhável usar adicionalmente outro método de contracepção3 não- hormonal. Mesmo assim, a cartela em uso deve ser terminada de acordo com as instruções acima, descartando o(s) comprimido(s) esquecido(s). Durante a ingestão dos comprimidos brancos, a menstruação2 deverá ocorrer normalmente. Se a menstruação2 não ocorrer, o médico deve ser consultado e a gravidez1 deve ser excluída antes de se iniciar outra cartela do medicamento.
Após a suspensão do uso do produto, a fertilidade habitualmente volta ao normal.
A embalagem de Anacyclin contém comprimidos de cor vermelha e de cor branca e as setas gravadas orientam sobre a sequência em que os comprimidos devem ser tomados.
Siga corretamente as instruções do seu médico ao usar Anacyclin. Não interrompa o tratamento nem altere as doses sem antes consultá- lo.
Anacyclin é em geral bem tolerado porém, dependendo de cada paciente, podem ocorrer reações desagradáveis. Neste caso, avise o médico. Ocasionalmente podem ocorrer, principalmente no início do tratamento: dor de cabeça, enxaqueca4, náuseas5, vômitos6, sangramento irregular (Pequeno sangramento intermenstrual não é motivo para suspensão do tratamento). Também podem ocorrer ocasionalmente: aumento da pressão, manchas marrom na pele, inchaço nas pernas, leve aumento de peso e endurecimento das mamas.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Se estiver tomando qualquer outro medicamento, avise o médico, pois os anticoncepcionais podem influir na ação dos outros remédios e outros remédios podem influir sobre os anticoncepcionais.
Contra- indicações: doenças associadas à coagulação do sangue7 como problemas de má circulação8, inclusive nas pernas; pressão alta e infarto do miocárdio9. O produto não deve ser ingerido e deve ser suspenso 4 a 5 semanas antes de uma operação ou imobilização por tempo prolongado como após acidentes. Doenças do fígado10, icterícia11, tumores. Icterícia11 ou coceira durante gravidez1 anterior. Anemia12. Tumores de útero13 ou de mama; sangramento genital de origem indeterminada. Herpes de gravidez1. Gravidez1 confirmada ou suspeita.
Precauções/cuidados: Antes de iniciar o uso dos comprimidos é necessário um exame ginecológico minucioso e excluir gravidez1. Durante o primeiro ano de uso do produto, deve ser feito exame ginecológico, incluindo as mamas, a cada 6 meses e depois a cada ano.

A proteção contra a gravidez1 pode estar reduzida:
· se os comprimidos não forem tomados de acordo com as instruções de uso, como no caso de esquecimento de um ou mais comprimidos
· se ocorrer diarréia14 e/ou vômitos6 até 4 horas após sua ingestão
Consequentemente, nestes casos, a ocorrência de gravidez1 não pode ser excluída.

O uso do produto deve ser suspenso e o médico avisado:
· se houver suspeita de gravidez1
· se ocorrerem dores de cabeça não habituais, problemas de visão, dor e inchaço nas pernas, dificuldade repentina na respiração, dor no peito.
· se ocorrer icterícia11
· se ocorrer desconforto na região acima do estômago15 que não desapareça por si só, em curto período de tempo
· se ocorrer sangramento intermenstrual intenso(semelhante à menstruação2 normal) durante os 22 dias em que estiver tomando Anacyclin (período de ingestão dos comprimidos vermelhos).
· se a próxima menstruação2 não começar durante os dias em que estiver tomando
os comprimidos brancos. Neste caso deve- se afastar a possibilidade de gravidez1

Os anticoncepcionais aumentam o risco de doenças circulatórias, associadas à coagulação do sangue7. Este risco torna- se maior com a idade e ainda maior em fumantes. Mulheres que fumam devem usar métodos não-hormonais para evitar a gravidez1.
Se ocorrerem manchas marrom na pele, deve- se evitar a exposição intensa ao sol.
Uma vez que as substâncias dos anticoncepcionais passam para o leite materno e podem afetar a sua quantidade e qualidade, as pacientes que estiverem amamentando devem usar métodos anticoncepcionais não- hormonais.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.




Informação técnica - ANACYCLIN


Farmacodinâmica - ANACYCLIN

Contraceptivos orais como Anacyclin, são empregados para evitar uma gravidez1 indesejada.Mecanismo de ação: O contraceptivo oral suprime a secreção de gonadotrofina da hipófise16. A secreção de FSH é suprimida pelo estrógeno17 (etinilestradiol) e a secreção de LH é suprimida pelo progestágeno (linestrenol), impedindo a ovulação18. Os hormônios exercem um efeito contraceptivo adicional pelo aumento da viscosidade do muco cervical, pela redução da motilidade das trompas de Falópio e por indução de uma relativa atrofia19 do endométrio20.




Farmacocinética - ANACYCLIN

O linestrenol, após administração oral, é completamente absorvido e é metabolizado muito rapidamente à noretisterona biologicamente ativa. A disponibilidade sistêmica do linestrenol é de aproximadamente 70%.
O índice de ligação de noretisterona às proteínas21 plasmáticas é de 80 a 90%, primariamente à albumina22 e à globulina ligada a hormônio23 sexual (SHBG). A noretisterona tem uma meia- vida plasmática terminal de 17 horas. Em 5 a 7 dias, até 63% de uma dose oral, principalmente sob forma de glicuronídeos e sulfatos de metabólitos polares da noretisterona, são excretados na urina24 e até 39% nas fezes.
O etinilestradiol, após administração oral é completamente absorvido. Devido a um efeito marcante de primeira passagem no fígado10 e na parede intestinal, a disponibilidade sistêmica do etinilestradiol é equivalente a apenas 42% de uma dose oral. Mais de 90% do etinilestradiol está ligado exclusivamente à albumina22. A formação de SHBG, entretanto, é induzida. O etinilestradiol passa para a circulação8 êntero- hepática, o que pode causar um novo aumento na concentração plasmática após a obtenção do primeiro pico de concentração, especialmente após uma refeição, e resulta numa meia-vida terminal relativamente longa para eliminação do plasma25, de 13,1 a 27 horas.
Após sua absorção, o etinilestradiol é rapidamente metabolizado por glicuronidação, sulfatação e hidroxilação e está presente no plasma25, principalmente sob forma de sulfato farmacologicamente inativo e glicuronídeos conjugados. Em 10 dias, 35% da dose é excretada na urina24, primeiramente como glicuronídeo e sulfatos conjugados e 56% da dose, como sulfato, são excretados via vesícula biliar26 nas fezes.
Os dois componentes, o linestrenol (ou a noretisterona) e o etinilestradiol, não têm influência mútua apreciável em relação aos respectivos comportamentos farmacocinéticos. A indução do SHBG pelo etinilestradiol pode, entretanto, durante o tratamento a longo prazo, levar a um aumento das concentrações plasmáticas no "steady- state" da noretisterona, como tambem levar esta a ligar-se à SHBG.




Indicações - ANACYCLIN

Como contraceptivo oral.


Contra-indicações - ANACYCLIN

Processos tromboembólicos pregressos ou presentes; tromboflebite27; hiperlipoproteinemia; hipertensão28 grave; distúrbios cerebrovasculares pregressos ou presentes ou doença arterial coronariana (infarto do miocárdio9). Nas últimas 4 a 5 semanas que precedem a uma cirurgia. Imobilização prolongada, como por exemplo, após acidentes. Insuficiência hepática29 grave, icterícia11, distúrbios que afetem a secreção de bilirrubina30 (por exemplo, síndrome31 de Dubin- Johnson e de Rotor), história de tumores hepáticos que ocorreram durante o uso de estrógenos. Icterícia11 ou prurido32 persistente durante gravidez1 pregressa. Anemia falciforme33. Tumores hormônio23-sexuais dependentes (incluindo mioma uterino e carcinoma34 mamário confirmado), sangramento genital de origem indeterminada; história de herpes gestacional. Otosclerose35. Porfiria36. História de hepatite37 não é necessariamente uma contra-indicação, desde que a função hepática esteja normal. Gravidez1 suspeita ou confirmada.




Precauções - ANACYCLIN

Antes de se iniciar a administração de contraceptivos orais, é necessário um exame ginecológico completo e excluir a existência de gravidez1. Durante o primeiro ano de uso, é conveniente proceder exames ginecológicos gerais, incluindo as mamas, a cada 6 meses e posteriormente a cada ano.

A segurança do contraceptivo pode ser reduzida:· se os comprimidos não forem amdinistrados conforme as instruções (omissão de um ou vários comprimidos)
· se ocorrer diarréia14 e/ou vômito38 nas 4 horas após a ingestão do comprimido
Uma vêz que os contraceptivos contendo estrógeno17/progestágeno aumentam o risco de desenvolvimento de distúrbios vasculares e este risco torna- se maior com a idade, em mulheres acima de 35 anos recomenda-se, em intervalos regulares, um exame geral (peso, sangramento genital, órgãos pélvicos, função cardiovascular, incluindo pressão, presença de veias39 varicosas e sinais40 de trombose41).
O fumo também aumenta o risco de aparecimento de distúrbios vasculares. As fumantes devem ser alertadas para utilizar contraceptivos não- hormonais.
Deve- se fazer exames periódicos das taxas de lípides séricos em mulheres com história familiar de doenças coronarianas graves. Mulheres que apresentam insuficiência renal42 ou cardíaca ou epilepsia43, bem como as que apresentam enxaqueca4, devem estar sob constante observação, uma vez que a retenção de fluído pode agravar sua condição.
Alguns estudos sugerem que contraceptivos orais combinados podem aumentar o risco de desenvolvimento de câncer44 de mama em mulheres abaixo de 35 anos, sendo que o risco aumenta com o tempo de uso. Mulheres com história familiar de câncer44 de mama ou com doença benigna de mama, como por exemplo nódulos nas mamas ou doença fibrocística, bem como portadoras de endometriose45, devem ser cuidadosamente monitorizadas.
Em mulheres jovens com ciclos menstruais irregulares, devem ser excluídas as causas orgânicas das irregularidades antes do início do tratamento.
Enquanto estiverem tomando contraceptivos, mulheres susceptíveis a cloasma46 não devem se expor ao sol intenso por muito tempo.
Uma vez que em casos isolados podem ocorrer adenomas hepatocelulares benignos durante o uso de contraceptivos orais, ruptura de adenoma47 com hemorragia48 intraperitoneal deve ser considerado como possível diagnóstico49 em pacientes que apresentem sintomas50 de abdomen agudo51.
Casos de depressão podem ser associados com distúrbios no metabolismo52 do triptofano; neste caso, a administração de vitamina53 B6 pode auxiliar.

Motivos para suspensão imediata de Anacyclin :
Aos primeiros sinais40 de processos tromboflebíticos ou tromboembólicos; icterícia11; aumento significativo da pressão sanguínea; distúrbios da acuidade visual; ocorrência pela primeira vez de cefaléias54 não habituais; sinais40 de gravidez1. Evidências palpatórias ou sonográficas de endurecimento hepático (no quadrante superior direito) ou sinais40 de abdomen agudo51.




Gravidez1 e Lactação55 - ANACYCLIN

Associações estrógeno17/progestágeno são contra- indicadas durante a gravidez1 (incluindo suspeita de gravidez1). A gravidez1 deve estar totalmente excluída antes da administração de Anacyclin. Após o parto, em mulheres que não estão amamentando, o tratamento com Anacyclin normalmente inicia-se no primeiro dia da primeira menstruação2. Nos casos em que a contracepção3 é necessária logo após a hospitalização, recomenda-se medidas protetoras não-hormonais adicionais durante os primeiros 14 dias.
Uma vez que os princípios ativos passam para o leite materno e também podem afetar quali e quantitativamente o leite, as lactantes56 devem usar métodos contraceptivos não- hormonais.




Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas - ANACYCLIN

Não são conhecidos efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas produzidos pelo uso de Anacyclin.


Interações medicamentosas - ANACYCLIN

Em altas doses (no mínimo 1g/dia) a vitamina53 C inibe competitivamente a conjugação sulfato do etinilestradiol na parede intestinal, aumentando sua biodisponibilidade de 50% ou mais. Isto pode levar a um aumento de efeitos estrogênicos indesejados e, com a supressão da vitamina53 C, uma redução considerável na concentração de etinilestradiol inalterado no plasma25.
Certos fármacos, particularmente em terapias de longo- prazo, podem afetar a eficácia dos contraceptivos orais (especialmente os microdosados). O primeiro sinal57 disto é um sangramento por ruptura. Assim, uma vez que a contracepção3 não está mais assegurada, devem-se tomar medidas contraceptivas não-hormonais adicionais. Os seguintes fármacos podem afetar a ação contraceptiva: agentes enzima58-indutores tais como anticonvulsivantes (barbitúricos, carbamazepina, etosuximida, hidantoínas, primidona), fenilbutazona, rifampicina (adicionalmente deve-se continuar utilizando métodos não-hormonais por várias semanas após a retirada da rifampicina), griseofulvina, antibióticos/quimioterápicos administrados oralmente (ampicilina, penicilina V, tetraciclina, neomicina, sulfonamidas, nitrofurantoína); laxantes59.
Contraceptivos orais (especialmente os de dose alta) podem afetar a ação dos seguintes fármacos, devendo as doses destes ser ajustadas adequadamente:

Efeito reduzido:

Antidiabéticos orais60 · Anticoagulantes orais · Clofibrate
· Anti- hipertensivos · Hormônios tireoideanos (o aumento da dose pode ser necessário em pacientes sem tireóide funcionante · Benzodiazepínicos (para os conjugados no fígado10: lorazepam, oxazepam, temazepam

Efeito aumentado:

· Benzodiazepínicos (para os hidroxilados no fígado10: clordiazepóxido, diazepam, nitrazepam)
· Corticosteróides · Metoprolol
· Teofilina · Antidepressivos tricíclicos


Reações adversas - ANACYCLIN

Sistema cardiovascular61:Ocasionalmente aumento da pressão sanguínea; raramente processos tromboembólicos; os contraceptivos orais aumentam o risco de distúrbios tromboembólicos arteriais e venosos (tromboflebites62, acidente vascular cerebral63, trombose41 coronária, embolia64 pulmonar, trombose41 retiniana) especialmente em fumantes e/ou em mulheres acima de 35 anos e em pacientes imobilizadas.
Em mulheres com veias39 varicosas, os contraceptivos orais aumentam o risco de trombose41 venosa.

Sistema nervoso65 central:
Ocasionalmente cefaléias54 e enxaquecas66, principalmente no início da administração; raramente cansaço, depressão e distúrbios visuais.

Trato gastrintestinal:
Ocasionalmente náuseas5, vômito38 (principalmente no início da administração) e aumento das transaminases; raramente cólica de estômago15, flatulência, colelitíase67, icterícia11; casos isolados: adenoma47 hepatocelular benigno (normalmente vascular68), que podem sofrer ruptura e induzir a hemorragia48 intraperitonial, carcinoma34 hepatocelular (tem sido sugerido por certos estudos epidemiológicos em usuárias de contraceptivos orais por tempo prolongado, um aumento do risco de carcinoma34 hepatocelular) e pancreatite69 aguda.

Trato genital:
Ocasionalmente sangramento irregular (sangramento por ruptura ou amenorréia70), principalmente no início da administração; raramente aumento do tamanho dos miomas uterinos, exacerbação de endometriose45 já existente e candidíase71 vaginal.

Pele e anexos:
Ocasionalmente cloasma46; raramente exantema72, eritema73, acne74; em casos isolados perda de cabelo ou hirsutismo75.

Sistema endócrino76 e metabolismo52:
Ocasionalmente aumento do iodo ligado à proteína e da tiroxina, aumento de triglicérides77 e influência variável nas lipoproteínas, aumento de alguns fatores de coagulação e redução da tolerância à glicose78; raramente distúrbios no metabolismo52 do triptofano que pode levar à deficiência de vitamina53 B 6.

Outros efeitos indesejados:
Ocasionalmente retenção de líquido, leve aumento de peso, flacidez ou sensação de tensão nas mamas; raramente cãimbras nas pernas e alteração da libido.



Posologia e instrução de uso - ANACYCLIN

Para que se tenha segurança contraceptiva, é essencial que se administre os comprimidos de maneira regular e que as instruções sejam exatamente seguidas. Anacyclin deve ser ingerido durante 28 dias consecutivos, de preferência sempre à mesma hora do dia. Entretanto, a ingestão não pode ser iniciada em qualquer dia do ciclo menstrual, sendo que a paciente deve esperar a próxima menstruação2. O primeiro comprimido (vermelho) deve ser ingerido no 1º dia da menstruação2, seguido por um comprimido ao dia, durante 28 dias. Os 6 últimos comprimidos (brancos) são placebos e deverão ser ingeridos para que se mantenha o hábito diário. A menstruação2 deverá ocorrer durante a ingestão dos comprimidos brancos. A cartela seguinte deverá ser iniciada logo após o término da anterior, mesmo que ainda haja algum sangramento vaginal. Se ocorrer um sangramento muito intenso dentro do período de 22 dias (período de ingestão dos comprimidos vermelhos), a paciente deve ser avaliada pelo médico.
O fato de o primeiro e o último comprimido sempre serem tomados no mesmo dia da semana, facilita a ingestão regular. Se a paciente se esquecer de tomar um comprimido na hora habitual, este deve ser ingerido logo que possível, porém sempre dentro das 12 horas seguintes. O comprimido seguinte deve ser tomado na hora habitual. Se o esquecimento for por mais de 12 horas, o efeito contraceptivo no ciclo em questão pode estar reduzido, portanto é aconselhável usar adicionalmente outro método de contracepção3 não- hormonal. Entretanto, a cartela em uso deve ser terminada de acordo com as instruções acima, descartando o(s) comprimido(s) esquecido(s). Durante a ingestão dos comprimidos brancos, deverá ocorrer normalmente a menstruação2. Se a menstruação2 não ocorrer, o médico deve ser consultado e a possibilidade de gravidez1 excluída antes de se iniciar outra cartela de Anacyclin. Após a suspensão do uso do produto, a fertilidade habitualmente volta ao normal.
Como utilizar a cartela: Os dias estão indicados na cartela. Deve- se iniciar ingerindo o primeiro comprimido vermelho e seguir a sequência indicada pelas setas, até o final, incluindo os comprimidos brancos (placebos).


Superdosagem - ANACYCLIN

Nenhum caso de intoxicação aguda foi relatado até o momento.
Sintomas50: Os possíveis sinais40 de superdosagem são náuseas5, vômito38 e, em crianças, indução de pseudo- menstruação2.
Tratamento: Não há antídoto79 específico; indica- se medidas gerais como remoção das substâncias ativas e tratamento sintomático. É aconselhável um exame da função hepática.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA



ANACYCLIN - Laboratório

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