Anforicin

Anforicin 50mg x 25frascos.:

ANFORICIN B
Anfotericina B
Pó Liófilo Injetável 50 mg


FORMA FARMACÊUTICA - Anforicin
Pó Liófilo Injetável + Solução Diluente


APRESENTAÇÕES - Anforicin
Caixa com 25 frascos- ampola com 50 mg de Pó Liófilo + Solução Diluente. USO PEDIÁTRICO OU ADULTO


COMPOSIÇÃO - Anforicin
Pó Liófilo - 50 mg
Cada frasco- ampola contém:
Anfotericina B (DCB 0065.01- 3).................... 50,0 mg
(Excipientes: desoxicolato de sódio, fosfato de sódio dibásico, fosfato de sódio monobásico, hidróxido de sódio e ácido clorídrico.)
Diluente:
Cada ampola de 10 ml contém:
Água para Injetáveis qsp .................... 10,0 ml


INFORMAÇÕES TÉCNICAS - Anforicin
O Anfocin B é indicado no tratamento de pacientes com infecções fúngicas progressivas potencialmente graves.Conservar a embalagem do produto fechada, sob refrigeração, entre 2 e 8ºC, protegido da luz.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Não utilize medicamento com o prazo de validade vencido.
Química e Ensaio Biológico: A anfotericina B é um antibiótico poliênico; a metade básica é a aminodesoxi- hexose (micosamina), uma aminometilpentose. A fórmula estrutural não é conhecida; a anfotericina B é insolúvel em água; é instável a 37ºC. Os efeitos antifúngicos do antibiótico são máximos e constantes entre o pH de 6,0 e 7,5, decrescendo em pH mais baixo. Uma dosagem microbiótica, que utiliza Candida albicans como organismo-teste, foi realizada.
Atividade antifúngica: Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, espécies de Candida, Rhodotorula, Blastomyces dermatitidis e Sporotrichum schencki são sensíveis a concentrações variando entre 0,003 e 1,0 (g/ml in vitro. O antibiótico é tanto fungistático quanto fungicida.
A anfotericina B não tem efeito sobre bactérias, rickettsias e vírus1.
Resistência: Cepas de Candida albicans e de Coccidioides immitis cultivadas seriamente em concentrações crescentes de anfotericina B tornam- se resistentes ao medicamento; não se desenvolve resistência cruzada com a nistatina.
Sugeriu- se a possibilidade de que fungos poderiam tornar-se resistentes in vivo (Sorensen et al., 1959).
Mecanismo de Ação: O mecanismo de ação da anfotericina B é provavelmente semelhante ao de outro antibiótico poliênico, a nistatina .
Absorção, Distribuição e Eliminação: A anfotericina B é muito pouco absorvida no tubo digestivo. A administração oral é de cerca de 3 g por dia e produz níveis sangüíneos variando entre menos de 0,12 a cerca de 0,5 (g/ml.
A injeção2 venosa de 1 a5 mg de anfotericina B por dia, inicialmente, seguida de um aumento gradual da dose diária até 0,65 mg/kg da preparação solúvel, produz taxas sangüíneas máximas de 0,5 a 3,5 (g/ml.
Estes duram, pelo menos, 6 a 8 horas. A vida média plasmática é de 24 horas. Só 2 a 5% de uma dose é excretada na forma biologicamente ativa na urina3; quando o tratamento é interrompido, o medicamento pode ser ainda identificado na urina3 por várias semanas.
Sugeriu- se que a anfotericina B se une às lipoproteínas plasmáticas ou à certos tecidos e então liberada lentamente à medida que os níveis plasmáticos caem. A insuficiência renal4 não parece ter efeito apreciável na excreção ou na concentração plasmática. Os níveis no líquido cefalorraquidiano5 são aproximadamente 1/40 do plasmático.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INDICAÇÕES
O Anfocin B, uso intravenoso, é indicado no tratamento de pacientes com infecções fúngicas progressivas potencialmente graves, como: aspergilose; blastomicose; candidíase6 disseminada; coccidiomicose; criptococose; endocardite7 fúngica; endoftalmite candidiásica; infecções intra- abdominais, incluindo peritonites relacionadas e não relacionadas com o processo de diálise8; leishmaniose mucocutânea, embora não seja uma droga de tratamento primário; meningite9 criptocócica; meningite9 fúngica de outras origens; mucormicose (ficomicose); septicemia fúngica; esporotricose disseminada; infecções fúngicas das vias urinárias; meningoencefalite amebiana primária; paracoccidioidomicose. Esta potente droga não deve ser usada no tratamento de infecções fúngicas não invasivas. O Anfocin B não é eficaz contra bactérias, rickettsias e vírus1.


CONTRA-INDICAÇÕES - Anforicin
A Anfotericina B é contra- indicada na insuficiência renal4 e em pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade à anfotericina B ou a algum outro componente da formulação, embora, dependendo da gravidade do caso, o clínico tenha que levar em conta o fator risco-benefício para esses pacientes.


ADVERTÊNCIA - Anforicin
A dose total diária nunca deverá exceder a 1,5 mg/kg.


PRECAUÇÕES - Anforicin
O Anfocin B pode, frequentemente, ser o único tratamento eficaz disponível para o tratamento de moléstias fúngicas potencialmente fatais e com sensibilidade somente à anfotericina B.Em cada caso devemos pesar os prováveis benefícios, salvadores de vidas, contra os possíveis riscos e efeitos adversos perigosos. O Anfocin B deve ser administrado somente na forma intravenosa e a pacientes sob supervisão clínica rigorosa por pessoas devidamente treinadas por médicos. Deve ser reservado para tratamento de pacientes com infecções fúngicas progressivas e potencialmente fatais devido aos organismos sensíveis. Deve ser utilizado somente em pacientes hospitalizados.
Gravidez10: Categoria B.
A anfotericina B atravessa a barreira placentária. De acordo com experiências clínicas, não têm sido verificados efeitos adversos sobre o feto, quando utilizada em todos os estágios da gestação. Porém, o clínico deverá avaliar o fator risco- benefício para essas pacientes, antes de iniciar o tratamento com anfotericina B.
Amamentação11:
Não se tem conhecimento se a anfotericina B é excretada no leite materno, embora estudos clínicos demonstrem não haver problemas em seres humanos.
Insuficiência renal4:
Infusão intravenosa rápida, em menos de 1 hora, particularmente em pacientes com insuficiência renal4, tem sido associada com hiperpotassemia e arritmias, e deve, portanto, ser evitada. A função renal12 deve ser freqüentemente monitorizada durante a terapia com anfotericina B.
Função hepática:
É aconselhável monitorizar as funções hepáticas, os eletrólitos séricos (principalmente o magnésio e o potássio), leucograma e eritrograma. As respostas laboratoriais poderão orientar o ajuste das dosagens seguintes.
Testes laboratoriais:
Os pacientes devem ser monitorizados quanto à concentração de
nitrogênio uréico no sangue13 (BUN);
concentração sérica de creatinina14;
caso a dose esteja sendo aumentada, deve- se realizar estes testes em dias alternados e posteriormente, uma vez por semana, durante o tratamento. Caso o BUN e a creatinina14 aumentem, a concentrações clinicamente significativas, poderá ser necessário suspender a medicação até que a função renal12 melhore.
Uso pediátrico:
Embora não haja estudos amplos sobre esta população, experiências clínicas mostram que a anfotericina B tem sido empregada com êxito em pacientes pediátricos.
Pacientes idosos:
Não há estudos suficientes, com a anfotericina B neste grupo de pacientes.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Anforicin
A Anfotericina B, pode apresentar interações quando utilizada concomitantemente com:
Fármacos depressores da medula óssea;
Radioterapia15;
Fármacos eliminadores de potássio;
Medicações nefrotóxicas:
Cisplatina, pentamidina, aminoglicosídeos, e ciclosporina, podem potencializar a toxicidade renal12 e portanto o uso concomitante com anfotericina B deve ser feito com grande cautela.
Corticosteróides e A.C.T.H. (corticotrofina) - podem potencializar a hipopotassemia induzida pela anfotericina B. Agentes cujo efeito ou toxicidade possa ser aumentado pela hipopotassemia
Glicosídeos digitálicos, relaxantes da musculatura esquelética e agentes antiarrítmicos.
Flucitosina - o uso concomitante pode aumentar a toxicidade da flucitosina, possivelmente pelo aumento da sua captação celular e/ ou prejudicando sua excreção renal12. Transfusão16 de leucócitos17 - embora não observada em todos os estudos, reações pulmonares agudas foram observadas em pacientes que receberam anfotericina B durante ou logo após a transfusão16 de leucócitos17, portanto recomenda-se distanciar estas infusões o maior tempo possível e monitorizar as funções pulmonares.


REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS - Anforicin
Embora alguns pacientes possam tolerar a dose total de anfotericina B sem dificuldades, a maioria apresenta algumas intolerâncias, particularmente durante o início da terapia. Sua intolerância poderá ser minimizada pela administração de aspirina, outros antipiréticos18 (como o acetominofeno), anti- histamínicos ou antieméticos. A petidina (25 a 50 mg por IV) tem sido utilizada em alguns pacientes para diminuir a duração dos calafrios e da febre19 após a terapia com anfotericina B. A administração intravenosa de doses baixas de corticosteróides, imediatamente antes ou durante a infusão de anfotericina B, pode ajudar a diminuir as reações febris. A corticoterapia deverá ser mantida ao mínimo. A adição de heparina (1000 unidades por infusão), mudança do local de aplicação, o uso de agulha pediátrica de couro cabeludo e o esquema de dias alternados podem diminuir a incidência20 de tromboflebite21. O extravasamento pode causar irritação química. As reações adversas observadas são:
Gerais - As reações de hipersensibilidade incluem anafilaxia22, trombocitopenia23, eritema24, dores generalizadas e convulsões. Entre os efeitos tóxicos e irritantes estão febre19 (às vezes acompanhada de calafrios que ocorrem habitualmente 15 a 20 minutos após o início do tratamento); mal-estar e perda de peso.
Dermatológicos - erupção cutânea, particularmente a maculopapular, prurido25.
Gastrintestinal - anorexia26, náusea27, vômitos28, diarréia29, dispepsia30 e dor epigástrica espasmódica. Reações menos comuns: anormalidades nos testes da função hepática, icterícia31, insuficiência hepática32 aguda, gastroenterite33 hemorrágica, melena34.
Hematológicas - anemia35 normocrômica e normocítica. Locais - dor no local da aplicação intravenosa com ou sem flebite36 ou tromboflebite21. Reações menos comuns: agranulocitose37, alterações da coagulação, trombocitopenia23, leucopenia38, eosinofilia, leucocitose39.
Cardiovasculares - parada cardíaca, arritmias, incluindo fibrilação ventricular, dispnéia40, hipertensão41, hipotensão42, choque43.
Pulmonares - dispnéia40, broncoespasmo44, edema45 pulmonar não cardíaco, pneumonite46 hipersensitiva.
Músculo- Esquelético - dor generalizada, incluindo dores musculares e articulares.
Neurológicas - enxaqueca47. Reações menos comuns: convulsões, perda de audição, zumbido, vertigem48 transitória, visão turva ou diplopia49, neuropatia periférica50, encefalopatia, outros sintomas51 neurológicos diversos.
Renais - diminuição e anormalidades da função renal12, incluindo: azotemia, aumento da creatina sérica, hipopotassemia, hipostenúria, acidose52 tubular renal12 e nefrocalcinose, geralmente reversíveis com a interrupção da terapia. Efeitos menos comuns: hipomagnesemia, hiperpotassemia, insuficiência renal4 aguda, anúria53, oligúria54.

Entretanto, danos de caráter permanente ocorrem com freqüência, especialmente nos pacientes recebendo grandes quantidades cumulativas (acima de 5 g) de anfotericina B.
Terapia concomitante com diuréticos55 pode representar uma predisposição ao comprometimento renal12, embora a reidratação ou repleção de sódio possam reduzir a ocorrência de nefrotoxicidade.


POSOLOGIA - Anforicin
INSTRUÇÕES DE USO
O pó estéril e liofilizado é apresentado em frascos contendo 50 mg e 100 mg de Anfocin B, adicionados de desoxicolato de sódio e tampão, acompanhados do diluente. O conteúdo do frasco deve ser dissolvido, com agitação, no diluente que acompanha o frasco- ampola e então adicionado à solução aquosa de glicose56 a 5%, para se obter uma concentração final de 0,1 mg/ ml.
Atenção: Soluções de cloreto de sódio ou conservantes não devem ser usados porque causam precipitação do antibiótico. As soluções que apresentem algum precipitado ou materiais estranhos devem ser rejeitadas. O medicamento deve ser protegido contra a luz durante a administração.
A infusão intravenosa, feita por meio de uma agulha pediátrica de couro cabeludo, diminui o risco de tromboflebites57.
Estabilidade do produto reconstituído: Após a reconstituição, as soluções concentradas (5 mg/ ml) em água para injetáveis, mantém sua potência durante 24 horas em temperatura ambiente e protegidas da luz, ou por uma semana em refrigerador. As soluções diluídas para infusão intravenosa (0,1 mg/ ml ou menos) em glicose56 a 5% injetável devem ser utilizadas imediatamente após efetuada a diluição.
Informação adicional: A preparação reconstituída é uma suspensão coloidal. Portanto, os filtros de membrana na linha de infusão intravenosa poderão extrair quantidades de medicamento clinicamente significativas. Em caso de se intercalarem filtros de membrana na linha, o diâmetro médio do poro deverá ser de 1 micra, ou maior.
O Anfocin B deve ser administrado por infusão intravenosa lenta, aplicado durante um período de aproximadamente duas a seis horas, observando- se as precauções usuais para a terapêutica intravenosa. A concentração recomendada para infusão é de 0,1 mg/ml (1 mg/10 ml).
A tolerância dos pacientes ao Anforicin B é muito variada e a dose deve ser ajustada às necessidades individuais de cada paciente (p. ex.: local e intensidade da infecção58, agente etiológico, etc.). Normalmente, a terapia é iniciada com uma dose diária de 0,25 mg/kg de peso corpóreo administrada num período de 2 a 6 horas. Apesar de não estar comprovado o prognóstico59 de intolerância, recomenda- se aplicar uma dose inicial de teste (1mg em 20 ml de solução glicosada a 5%), administrada intravenosamente (IV) por 20 a 30 minutos. A temperatura do paciente, pulso, respiração e pressão arterial devem ser anotadas a cada 30 minutos durante 2 a 4 horas.
Um paciente com uma infecção58 fúngica grave e rapidamente progressiva com boa função cardiopulmonar e que tolere a dose de teste sem uma reação grave, pode receber 0,3 mg/kg de anfotericina B intravenosa por um período de 2 a 6 horas. Uma segunda dose mais baixa, isto é, 5 a 10 mg, é recomendada a pacientes com disfunção cardiopulmonar ou que apresentaram reação grave à dose- teste. As doses podem ser gradualmente aumentadas em 5 a 10 mg/dia com uma dose diária final de 0,5 a 0,7 mg/kg.
A dose total diária nunca deverá exceder a 1,5 mg/kg.


SUPERDOSAGEM - Anforicin
Uma superdosagem de Anforicin B pode provocar problemas renais e distúrbios eletrolíticos, podendo resultar em parada cardiorrespiratória.Nesses casos suspender as infusões e instituir um tratamento sintomático.
Para evitar a superdosagem, não exceder a dose diária de 1,5 mg/kg.


PACIENTES IDOSOS - Anforicin
Não existem estudos adequados e bem controlados com os pacientes idosos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
Número do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide rótulo/cartucho
Reg. MS N.º 1.0298.0229
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A dos Reis CRF- SP N.º 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 7011918
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira- Lindóia , km 14 - Itapira - SP
CNPJ N.º: 44.734.671/0001- 51
Indústria Brasileira

REVISADO EM 03.10.01




Anforicin - Laboratório

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