ANGIOPRIL

ANGIOPRIL
Maleato de enalapril


APRESENTAÇÃO - ANGIOPRIL

Comprimido. Cartuchos contendo 30 comprimidos de 5 mg, 10 mg ou 20 mg; ou 10 comprimidos de 20 mg.

USO ADULTOCada comprimido de ANGIOPRIL 5 mg contém:
Maleato de enalapril - 5 mg
Componentes não ativos: Bicarbonato de sódio, lactose, amido, óxido vermelho de ferro e estearato de magnésio.

Cada comprimido de ANGIOPRIL 10 mg contém:
Maleato de enalapril - 10 mg
Componentes não ativos: Bicarbonato de sódio, lactose, amido, óxido amarelo de ferro e estearato de magnésio.

Cada comprimido de ANGIOPRIL 20 mg contém:
Maleato de enalapril - 20 mg
Componentes não ativos: Bicarbonato de sódio, lactose, amido, óxido vermelho de ferro, óxido amarelo de ferro e estearato de magnésio.




INFORMAÇÕES AO PACIENTE - ANGIOPRIL

ANGIOPRIL é um medicamento com ação suave e gradativa no tratamento da pressão arterial; inicia- se dentro de uma hora e seus efeitos geralmente continuam por 24 horas. O controle da pressão arterial é, em geral, obtido após alguns dias de tratamento.

ANGIOPRIL deve ser armazenado em local fresco, protegido da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses. Atenção: Não utilize o produto após vencido o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos desejados.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez1 na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se está amamentando.

ANGIOPRIL pode ser administrado antes, durante ou após as refeições.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento com ANGIOPRIL sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como, dor de cabeça e tontura2.

"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".

ANGIOPRIL é contra- indicado a pessoas alérgicas a qualquer componente da fórmula.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

"NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE".




INFORMAÇÃO TÉCNICA - ANGIOPRIL
Enalapril, após hidrólise a enalaprilato, inibe a enzima3 conversora de angiotensina (ECA) em humanos e animais. A ECA é uma peptidil dipeptidase que catalisa a conversão de angiotensina I à substância vasoconstritora angiotensina II. A angiotensina II também estimula a secreção de aldosterona pela córtex renal4. O efeito benéfico do enalapril na hipertensão5 e insuficiência cardíaca6 parece ser resultante da supressão do sistema renina- angiotensina-aldosterona. A inibição da ECA resulta na diminuição da angiotensina II plasmática, que leva a uma diminuição da atividade vasopressora e da secreção de aldosterona. Entretanto esta diminuição é pequena e resulta num pequeno aumento do potássio sérico. Em pacientes hipertensos tratados com enalapril por mais de 48 semanas, foram observados aumentos médios de potássio sérico de aproximadamente 0,2 mEq/L. Em pacientes tratados com enalapril associado a diurético7 tiazídico, não houve alteração no potássio sérico.


INDICAÇÕES: - ANGIOPRIL

ANGIOPRIL é indicado no tratamento de: hipertensão5 essencial em todos os graus; hipertensão5 renovascular; todos os graus de insuficiência cardíaca6; e para prevenção do: agravamento da insuficiência cardíaca6 em pacientes sintomáticos e assintomáticos; e da ocorrência de eventos isquêmicos (infarto do miocárdio8 e angina9 pectoris) em pacientes com disfunção ventricular esquerda.


CONTRA-INDICAÇÕES: - ANGIOPRIL
ANGIOPRIL é contra- indicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente do produto e para pacientes com história de edema angioneurótico10 relacionado a tratamento prévio com inibidores da enzima3 conversora da angiotensina.


PRECAUÇÕES: - ANGIOPRIL

Hipotensão11 sintomática: Hipotensão11 sintomática foi observada raramente em hipertensos sem complicações. Em pacientes hipertensos recebendo enalapril, a hipotensão11 pode ocorrer mais freqüentemente quando houver depleção de volume, p.ex., devido à terapia diurética, restrição dietética de sal, diálise12, diarréia13 ou vômitos14 (veja Interações medicamentosas e Reações adversas). Em pacientes com insuficiência cardíaca6, com ou sem insuficiência renal15 associada, foi observada hipotensão11 sintomática, principalmente naqueles com graus mais avançados de insuficiência cardíaca6, relacionados com o uso de altas doses de diuréticos16 de alça, hiponatremia ou insuficiência renal15. Nestes casos, a terapia deve ser iniciada sob supervisão médica e os pacientes devem ser seguidos cuidadosamente sempre que a dose de enalapril e (ou) do diurético7 for ajustada. Considerações semelhantes podem se aplicar a pacientes com doença cardíaca isquêmica ou cerebrovascular, nos quais a excessiva queda de pressão arterial poderia resultar em infarto do miocárdio8 ou acidente vascular cerebral17. Se ocorrer hipotensão11, o paciente deve ser colocado em posição supina e, se necessário, deve receber infusão venosa de solução salina. Uma resposta hipotensora transitória não é contra- indicação para novas doses, que podem ser dadas geralmente sem dificuldade, uma vez que a pressão arterial tenha aumentado após a expansão do volume. Em alguns pacientes com insuficiência cardíaca6, que tenham pressão arterial normal ou baixa, decréscimos adicionais da pressão arterial sistêmica podem ocorrer com o uso de enalapril. Este efeito é esperado, e geralmente não é razão para a interrupção do tratamento. Se a hipotensão11 se tornar sintomática, a redução da dose e(ou) a descontinuação do diurético7 e (ou) de enalapril podem ser necessárias.

Insuficiência renal15: Em alguns pacientes, a hipotensão11 decorrente do início da terapia com inibidores da ECA pode levar à deterioração adicional da função renal4. Foi relatada, nesta situação, insuficiência renal15 aguda usualmente reversível. Pacientes com insuficiência renal15 podem requerer doses reduzidas e (ou) menos freqüentes de enalapril (ver Posologia). Em alguns pacientes com estenose da artéria18 renal4 bilateral ou estenose da artéria18 renal4 de rim19 único, têm sido observados aumentos dos níveis séricos de uréia20 e creatinina21, reversíveis com a interrupção da terapia. Isto é particularmente importante em pacientes com insuficiência renal15. Alguns pacientes sem lesão renal4 preexistente aparente desenvolveram aumentos pequenos e geralmente transitórios da uréia20 e creatinina21 sanguíneas quando receberam enalapril concomitantemente com o diurético7. Pode ser necessária a redução da dose e (ou) a interrupção do diurético7 e (ou) de ANGIOPRIL.

Hipersensibilidade/edema angioneurótico10: Edema angioneurótico10 de face, extremidades, lábios, língua, glote e (ou) laringe22 foi relatado raramente em pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo enalapril. Isto pode ocorrer em qualquer momento do tratamento. Nestes casos, enalapril deve ser descontinuado prontamente e o paciente observado cuidadosamente até a resolução completa dos sintomas23, antes de lhe dar alta. Nos casos de edema24 localizado da face e dos lábios, geralmente o quadro regride sem tratamento, embora os anti- histamínicos possam ser úteis para alívio dos sintomas23. O edema angioneurótico10 associado a edema24 da laringe22 pode ser fatal. Quando houver envolvimento da língua, glote ou faringe25, com potencial para causar obstrução das vias aéreas, deve-se prontamente administrar o tratamento adequado, inclusive adrenalina 1:1000 subcutaneamente (0,3 ou 0,5 mL). Pacientes com história de edema angioneurótico10 não-relacionado com os inibidores da ECA podem apresentar maior risco de angioedema26 enquanto estiverem recebendo estes agentes (ver Contra-indicações).

Reações anafilactóides durante dessensibilização27 com himenóptera: Raramente, pacientes que estão recebendo inibidores da ECA durante dessensibilização27 com veneno de himenóptera sofreram reações anafilactóides com risco de vida.
Evitaram- se estas reações com a suspensão temporária da terapia com o inibidor da ECA antes de cada dessensibilização27.


Pacientes submetidos à hemodiálise28: Tem sido relatada a ocorrência de reações anafilactóides em pacientes submetidos à diálise12 com membranas de alto fluxo e tratados concomitantemente com um inibidor da ECA. Nestes pacientes, deve- se considerar a utilização de um outro tipo de membrana de diálise12 ou uma classe diferente de agente anti-hipertensivo.

Tosse: Foi relatada tosse com o uso dos inibidores da ECA. Caracteristicamente, a tosse é não produtiva, persistente e desaparece com a descontinuação da terapia. A tosse induzida por inibidores da ECA deve ser considerada como parte do diagnóstico29 diferencial de tosse.

Cirurgia/anestesia30: Em pacientes submetidos a cirurgias de grande porte ou sob anestesia30 com agentes que produzem hipotensão11, o enalapril bloqueia a formação de angiotensina II, secundária à liberação compensatória de renina. Se ocorrer hipotensão11 e for considerada devida a este mecanismo, ela poderá ser corrigida pela expansão de volume.

Potássio sérico: (ver Interações medicamentosas).

Uso na gravidez1: Não é recomendado o uso de ANGIOPRIL na gravidez1. O tratamento com enalapril deve ser suspenso logo que se confirme a gravidez1 a menos que seja considerado vital para a mãe. Os inibidores da ECA podem causar morbidade31 e mortalidade32 fetal e neonatal quando administrados a mulheres no segundo ou terceiro trimestres da gravidez1. A utilização de inibidores da ECA durante este período foi associada a danos para o feto e para o recém- nascido, incluindo hipotensão11, insuficiência renal15, hipercalemia e (ou) hipoplasia de crânio33 no recém nascido. Houve ocorrência de oligodrâmnio materno, presumivelmente representando uma redução da função renal4 (fetal, podendo resultar em contraturas de membros, deformidades craniofaciais e desenvolvimento de pulmão34 hopoplástico. Se for utilizado enalapril, a paciente deverá ser devidamente informada sobre os riscos para o feto. Estes efeitos adversos para o embrião e para o feto não parecem ter resultado da exposição intra-uterina ao inibidor da ECA, durante o primeiro trimestre. Em raros casos, onde a utilização de inibidores da ECA é considerada essencial, deve ser feita ultra-sonografia seriada para se acompanhar o meio intra-amniótico. Se for detectado oligodrâmnio, deve-se descontinuar o tratamento com enalapril, a menos que seja considerado vital para a mãe. Pacientes e médicos devem, contudo, estar cientes de que o oligodrâmnio pode não aparecer até que o feto tenha sofrido danos irreversíveis. Crianças cujas mães tenham tomado enalapril devem ser acompanhadas de perto para verificar a ocorrência de hipotensão11, oligúria35 e hipercalemia. O enalapril, que atravessa a placenta, foi removido da circulação36 de recém-nascidos por meio de diálise peritoneal37, com alguns benefícios clínicos e teoricamente, pode ser removido por exsanguinotransfusão.

Lactação38: O enalapril e o enalaprilato são excretados no leite humano, em quantidades virtuais. Deve- se ter cuidado se for prescrito a mães que estejam amamentando.

Uso pediátrico: Enalapril não foi estudado em crianças.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: - ANGIOPRIL
Terapia anti- hipertensiva: Efeito aditivo pode ocorrer quando enalapril for usado com outra terapia anti-hipertensiva.

Potássio sérico: Em estudos clínicos, o potássio sérico permaneceu dentro dos limites da normalidade. Em pacientes hipertensos tratados com enalapril por até 48 semanas foram observados aumentos médios de 0,2 mEq/L no potássio sérico. Nos pacientes tratados com enalapril mais um diurético7 tiazídico, o efeito espoliador de potássio do diurético7 foi, em geral, atenuado pelo efeito do enalapril. Se enalapril for dado com um diurético7 espoliador de potássio, a hipocalemia induzida por este pode ser atenuada. Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal15, diabetes39 melitus, uso concomitante de diuréticos16 poupadores de potássio (p. ex.: espironolactona, triantereno ou armilorida), suplementos de potássio ou substitutos do sal de cozinha contendo potássio. O uso destes agentes, particularmente em pacientes com função renal4 diminuída, pode levar a aumentos significativos do potássio sérico.
Se o uso concomitante dos agentes mencionados acima for julgado apropriado, ele deve ser feito com cuidado e o potássio sérico monitorizado com frequência.

Lítio sérico: Assim como ocorre com outras drogas que eliminam sódio, a depuração do lítio pode ser reduzida. Portanto, os níveis séricos de lítio devem ser monitorizados cuidadosamente, se forem administrados sais de lítio.


REAÇÕES ADVERSAS: - ANGIOPRIL

ANGIOPRIL demonstrou ser geralmente bem tolerado. Em estudos clínicos, a incidência40 global de reações adversas não foi maior com ANGIOPRIL do que com placebo. Na maioria dos casos, as reações adversas foram leves e transitórias e não requereram a interrupção da terapia. Os seguintes efeitos colaterais foram associados com o uso de ANGIOPRIL: tonturas41 e cefaléia42 foram os efeitos mais comumente relatados. Fadiga e astenia43 foram relatadas em 2 a 3% dos pacientes.
Outros efeitos colaterais ocorreram em menos de 2% dos casos e incluíram hipotensão11, hipotensão11 ortostática, síncope44, náuseas45, diarréia13, cãibras musculares, erupção cutânea e tosse. Menos frequentemente, disfunção renal4, insuficiência renal15 e oligúria35 foram relatadas.

Hipersensibilidade/edema angioneurótico10: Edema angioneurótico10 de face, extremidades, lábios, língua, glote e(ou) faringe25 foi relatado raramente (veja Precauções).

Efeitos colaterais que ocorreram muito raramente em estudos controlados ou durante uso clínico.

Cardiovasculares: Infarto do miocárdio8 ou acidente vascular cerebral17, possivelmente secundários a hipotensão11 excessiva em pacientes de alto risco; dor torácica, distúrbios do ritmo cardíaco, palpitações46, angina9 pectoris.

Gastrintestinais: Íleo paralítico, insuficiência hepática47, hepatite48 (hepatocelular ou colestática), icterícia49, vômitos14, obstipação, estomatite50, pancreatite51, dor abdominal, dispepsia52 e anorexia53.

Sistema nervoso54/psiquiátrico: Depressão, confusão mental, sonolência, insônia, nervosismo, parestesia55 e vertigem56.

Respiratórios: Infiltrados pulmonares, broncoespasmo57/asma58, dispnéia59, rinorréia, dor de garganta e rouquidão.

Pele: Eritema multiforme60, dermatite61 esfoliativa, prurido62, síndrome63 de Stevens Johnson, necrólise epidérmica tóxica64, diaforese, pênfigo, urticária65 e alopecia.

Outros: Impotência66, alteração do paladar, visão embaçada, zumbido, glossite67, rubor facial. Foi relatado um complexo sintomático que pode incluir febre68, serosite, vasculite69, mialgia70/miosite e artralgia71/artrite72, fator antinúcleo positivo, VHS elevada, eosinofilia e leucocitose73. Erupção cutânea, fotossensibilidade e outras manifestações dermatológicas podem ocorrer.

Exames laboratoriais: Alterações clinicamente importantes dos parâmetros laboratoriais de rotina raramente estiveram associados com a administração de ANGIOPRIL. Foram observados aumentos na uréia20 e creatinina21 séricas, elevações das enzimas hepáticas e (ou) bilirrubinas. Geralmente, as alterações foram reversíveis com a descontinuação de ANGIOPRIL. Hipercalemia e hiponatremia também ocorreram. Reduções na hemoglobina74 e hematócrito75 foram relatadas.
Poucos casos de neutropenia76, trombocitopenia77, depressão medular e agranulocitose78 foram relatados, nos quais não pode ser excluída uma relação causal com o uso de ANGIOPRIL.


POSOLOGIA: - ANGIOPRIL
Como a absorção dos comprimidos de ANGIOPRIL não é afetada pela ingestão de alimentos, os comprimidos podem ser administrados antes, durante ou após as refeições.

Hipertensão5 essencial: A dose inicial é de 10 a 20 mg, dependendo do grau de hipertensão5, e é administrada uma vez por dia. Em hipertensão5 leve, a dose inicial recomendada é de l0 mg por dia. Para outros graus de hipertensão5, a dose inicial é de 20 mg por dia. A posologia usual de manutenção é de 20 mg tomados uma vez ao dia. A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades do paciente, até o máximo de 40 mg por dia.

Hipertensão5 renovascular: Como a pressão arterial e a função renal4 nestes pacientes podem ser particularmente sensíveis à inibição da ECA, o tratamento deve ser iniciado com uma dose inicial menor (p. ex.: 5 mg ou menos). A posologia, então, deve ser ajustada de acordo com as necessidades do paciente. É presumível que a maioria dos pacientes responda a um comprimido de 20 mg ao dia. Para os hipertensos que foram tratados recentemente com diuréticos16 recomenda- se cautela.

Terapia diurética concomitante em hipertensão5: Pode ocorrer hipotensão11 sintomática após a dose inicial de ANGIOPRIL, principalmente em pacientes que vêm sendo tratados com diuréticos16. Recomenda- se cautela com estes pacientes, pois eles podem estar depletados de sal ou volume. A terapia diurética deve ser descontinuada por 2 a 3 dias antes do início da terapia com enalapril. Se isto não for possível, a dose inicial de enalapril deve ser baixa (5 mg ou menos) para se determinar o efeito inicial sobre a pressão arterial. A posologia deve, então, ser ajustada às necessidades do paciente.

Posologia em insuficiência renal15: Geralmente o intervalo entre as doses de enalapril deve ser prolongado e (ou) a posologia diminuída.

Disfunção renal4 Depuração de creatinina21 (mL/min) Dose inicial
Leve < 80 > 30 mL/min 5- 10mg
Moderada £ 30 > 10 mL/min 2,5- 5mg
Grave £10 mL/min 2,5mg nos dias de diálise12

Insuficiência cardíaca6/disfunção ventricular esquerda assintomática: A dose inicial de enalapril em pacientes com insuficiência cardíaca6 sintomática ou disfunção ventricular esquerda assintomática é de 2,5mg e deve ser administrada sob rígida supervisão médica, para se determinar o efeito inicial sobre a pressão arterial. Na ausência de ou após o tratamento efetivo da hipotensão11 sintomática conseqüente ao início da terapia de insuficiência cardíaca6 com enalapril, a dose deve ser aumentada gradualmente até a dose de manutenção habitual de 20 mg, dada em dose única diária ou em duas doses divididas, conforme a tolerabilidade do paciente. Esta adequação da dose pode ser realizada em um período de 2 a 4 semanas, ou menos, se indicado pela presença de sinais79 ou sintomas23 residuais de insuficiência cardíaca6. Em pacientes com insuficiência cardíaca6 sintomática, essa posologia foi eficaz para reduzir a mortalidade32. A pressão arterial .e a função renal4 devem ser monitorizadas cuidadosamente, tanto antes como depois de iniciar o tratamento com ANGIOPRIL, pois foram relatadas hipotensão11 e, mais raramente, conseqüente insuficiência renal15. Em pacientes tratados com diuréticos16, a dose deveria ser reduzida, se possível, antes de iniciar o tratamento com enalapril. O aparecimento de hipotensão11 após a dose inicial de ANGIOPRIL não implica que ela ocorrerá durante a terapia crônica e não contra- indica o uso continuado de ANGIOPRIL. O potássio sérico também deve ser monitorizado.


SUPERDOSAGEM: - ANGIOPRIL

Há poucos dados disponíveis sobre a superdosagem em seres humanos. As principais características de superdosagem relatadas até agora consistem em hipotensão11 acentuada, começando após 6 horas da ingestão dos comprimidos, concomitantemente com o bloqueio do sistema renina- angiotensina e estupor.
Níveis séricos de enalaprilato 100 e 200 vezes maiores do que os usualmente observados após doses terapêuticas, foram relatados após ingestão de 300 e 440mg de enalapril, respectivamente. O tratamento recomendado para a superdosagem é a infusão intravenosa de solução salina normal. Se a ingestão for recente, deve- se induzir o vômito80. O enalaprilato pode ser removido da circulação36 geral por meio de hemodiálise28.


PACIENTES IDOSOS - ANGIOPRIL

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