ARTRODAR

ARTRODAR®



COMPOSIÇÃO - ARTRODAR

Cada cápsula do produto contém: 50 mg de diacereína (Denominação Comum Brasileira). Excipientes: Lactose 240,0 mg - . Estearato de magnésio 10,0 mg.


INFORMAÇÕES AO PACIENTE - ARTRODAR

O ingrediente ativo do ARTRODAR® é a diacereína, produto de origem natural. ARTRODAR®é uma droga de ação lenta para o tratamento da osteoartrite1 (AASAL). A eficácia da droga é observada após 2 a 4 semanas de uso, dependendo da severidade da doença, persistindo por algum tempo (2 a 3 meses), após um ciclo de tratamento de seis meses estar completo. ARTRODAR® quando estocado na embalagem original, pode ser mantido em local seco, ao abrigo da luz e temperatura ambiente (15 a 30°C). Nessas condições, o produto tem prazo de validade de 36 meses. Não utilizar com o prazo de validade vencido.


Indicações terapêuticas - ARTRODAR

A diacereína é indicada no tratamento sintomático da osteoartrose2 (artrose3 e afecções articulares do tipo degenerativo).


Contra-indicações - ARTRODAR

O produto não pode ser utilizado em pacientes com história de hipersensibilidade à reína, seus correlatos e a qualquer dos componentes da fórmula.



Efeitos indesejáveis - ARTRODAR

Ocasionalmente, podem ocorrer diarréia4 e dores abdominais em pacientes sensíveis aos derivados antraquinônicos. Esses sintomas5 decrescem, ao reduzir- se a dose diária da droga.


Uso durante a gravidez6 e no aleitamento - ARTRODAR

ARTRODAR® apesar de não terem sido detectados efeitos teratogênicos em animais, é aconselhável não administrá- lo durante a gravidez6 e lactação7.
Posologia e Modo de Usar: Adultos: usar 50 a 100 mg ao dia de ARTRODAR®, durante as refeições. Recomenda- se que uma cápsula de ARTRODAR®seja ingerida, diariamente, nas primeiras 2 semanas de uso, seguidas por 2 cápsulas diárias, em período não inferior a 06 (seis) meses. Segundo critério médico, o tratamento poderá estender-se por ciclos mais longos. A ação antiálgica de ARTRODAR+ manifesta-se de 2 a 4 semanas do início do tratamento, tornando-se necessário neste período, o emprego de drogas analgésicas e antiinflamatórias.



Advertências e Precauções - ARTRODAR

Dada à natureza antraquinônica da diacereína, ARTRODAR® não poderá ser ingerido simultaneamente com laxantes8; nos casos extremos, a administração deverá ser efetuada com máxima prudência, sob controle médico direto. O fármaco pode produzir uma coloração amarelo- intenso na urina9, porém, sem significado clínico.


INFORMAÇÕES TÉCNICAS - ARTRODAR

Estudos experimentais provaram que a diacereína possui propriedades anti- osteoartrósicas e, moderadamente, atividades analgésica, antiinflamatória e antipirética. ARTRODAR®mostrou inibir a síntese de citócinos pró-inflamatórios, tais como a interleucina 1 (IL-1) e a síntese de proteases e radicais livres de oxigênio, todos implicados no processo de degradação cartiloginosa. Além disso, estudos recentes indicaram que a diacereína estimula a produção de componentes da matriz cartilaginosa (colágeno e proteoglicanos).
Ao contrário dos fármacos antiinfla- matórios não esteroidais (NSAIDs), ARTRODAR® não inibe a síntese de prostaglandinas, tromboxanos ou leucotrienos, constituindo-se uma vantagem, do ponto de vista de tolerância gástrica.



Propriedades farmacológicas - ARTRODAR

A atividade terapêutica do fármaco é direta, ao inibir a patogênese do processo artrósico. Nos modelos animais de osteoartrose2, a diacereína decresceu a incidência10 e severidade das lesões teciduais da cartilagem, ossos e membrana sinovial. A administração do fármaco em cobaias, bloqueou o edema11, o granuloma12, a febre13 e a dor. A ação de ARTRODAR® é , portanto, realçada na quelação de alguns íons e no poder inibidor sobre proteases lisossomiais.


Propriedades toxicológicas - ARTRODAR

Foram realizados estudos de toxicidade aguda em ratos, camundongos (LD 50 oral > 2000 mg/kg) e cães (LD 50 oral > 1000 mg/kg). Para toxicidade subaguda e crônica, utilizaram- se doses entre 5,0 a 500 mg/kg/dia(cerca de 250 vezes superiores a indicada para o homem); o único efeito secundário observado, foi a ocorrência de amolecimento fecal, nas doses mais elevadas. ARTRODAR® mostrou, também, ser desprovido de: ação teratogênica em ratos e coelhos, efeitos sobre a fertilidade masculina e feminina e, toxicidade peri e pós-natal em ratos. Estudos com duração de 02 anos conduzidos em ratos e camundongos, não produziram evidência alguma, sobre o potencial carcinogênico do medicamento.



Dados de farmacocinética - ARTRODAR
Em seguida à administração oral, a diacereína é prontamente desacetilada a reína, considerada o metabólito ativo. O pico plasmático após uma única dose de 50 mg, ocorre em 2,5 horas e a Cmax é cerca de 3 mg/L. Quando ARTRODAR® é ingerido com as refeições, sua biodisponibilidade aumenta em 25% (aprox.), enquanto a absorção é retardada. A droga possui ação ligante elevada com proteínas14 (99%) e devida, principalmente, à grande afinidade pela albumina15. A via de excreção principal do medicamento é a urinária, sob forma de derivados sulfo e glicurônicos conjugados. A meia- vida de eliminação é de 4,5 horas. Após administração sucessiva (2 x 50 mg / dia) ocorre um ligeiro acúmulo.
Em pacientes com insuficiência renal16 severa (clearance da creatinina17 inferior a 30 ml / min), os valores de biodisponibilidade e meia- vida de eliminação são duplicados, enquanto a eliminação urinária reduz-se à metade.
Em tais casos, a posologia deverá ser 50 mg / dia. A eliminação mais lenta do ARTRODAR®nos indivíduos idosos, está relacionada à boa tolerância do produto e não necessariamente, a uma mudança de dose.

Prazo de validade e condições para conservação do produto:
ARTRODAR®deve ser mantido na embalagem original e temperatura ambiente (15 a 30 °C). Nessas condições, o produto tem prazo de validade de 36 meses.
Data de fabricação, prazo de validade e número do lote: vide caixa.


Apresentação - ARTRODAR

Cápsula. 3 blísteres com 10 cápsulas x 50 mg de diacereína





ARTRODAR - Laboratório

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