AURORIX

AURORIX

Moclobemida

Antidepressivo

Uso adulto


Formas farmacêuticas e apresentações - AURORIX

Comprimidos (ranhurados) 100 mg: Caixa com 30; comprimidos (ranhurados) 150 mg: Caixa com 30; comprimidos (ranhurados) 300 mg: Caixa com 30.


Composição - AURORIX

Cada comprimido contém: AURORIX® 100 mg: Moclobemida (p- cloro-N-(2-morfolinoetil) benzamida) 100 mg. Excipientes: Lactose, amido de milho, amido glicolato sódico, povidone, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho. AURORIX® 150 mg: Moclobemida (p-cloro-N-(2-morfolinoetil) benzamida) 150 mg. Excipientes: Lactose, amido de milho, amido glicolato sódico, povidone, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, etilcelulose, talco, polietilenoglicol 6000, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo. AURORIX® 300 mg: Moclobemida (p-cloro-N-(2-morfolinoetil) benzamida) 300 mg. Excipientes: Lactose, amido de milho, povidone k 30, glicolato sódico de amido, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, etilcelulose, polietilenoglicol, talco e dióxido de titânio.


Informações técnicas - AURORIX


Propriedades e efeitos - AURORIX

Moclobemida é um antidepressivo que atua sobre o sistema neurotransmissor monoaminérgico do cérebro. Sua ação é devida a uma inibição reversível da monoaminoxidase, especialmente a monoaminoxidase A. O metabolismo1 da norepinefrina, serotonina e dopamina é diminuído por este efeito, o que acarreta concentrações aumentadas destes neurotransmissores. Como resultado da melhoria do humor e da atividade psicomotora, AURORIX® promove alívio de sintomas2 tais como disforia, exaustão, falta de iniciativa e dificuldades de concentração. Na maioria dos casos, estes efeitos surgem na primeira semana de tratamento. Embora AURORIX® não apresente propriedades sedativas, melhora a qualidade do sono em poucos dias. AURORIX® não afeta a capacidade de atenção. AURORIX® é bem- tolerado. Estudos efetuados em animais a curto e a longo prazos indicaram baixa toxicidade. Toxicidade hepática ou cardíaca não foi observada.


Farmacocinética - AURORIX

Após administração oral, a moclobemida é completamente absorvida, passando para circulação3 portal a partir do trato gastrintestinal. Sua primeira passagem hepática reduz a fração do princípio ativo disponível a nível sistêmico (biodisponibilidade F). Esta redução é mais pronunciada após dose única (F:60%) do que após doses múltiplas (F:80%). Devido à sua natureza lipofílica, a moclobemida é extensivamente difundida pelo organismo com um volume de distribuição (Vss) de cerca de 1,2 l/kg. A ligação às proteínas4 plasmáticas, principalmente albumina5, é relativamente baixa (50%). Concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente uma hora após a administração. Após doses repetidas, as concentrações plasmáticas de moclobemida aumentam durante a primeira semana de tratamento e permanecem estáveis em seguida. Quando a dose diária é aumentada, ocorre uma elevação proporcionalmente maior nas concentrações do estado de equilíbrio dinâmico (steady- state). A moclobemida é quase que inteiramente metabolizada antes de sua eliminação pelo organismo: menos de 1% da dose é eliminado por via renal6 sob forma inalterada. A metabolização ocorre em grande parte através de reações oxidativas sobre a fração morfolina da molécula. Os metabólitos são eliminados por via renal6. Produtos de degradação farmacologicamente ativos, encontrados in vitro e no animal, estão presentes na circulação3 sistêmica no ser humano, apenas em concentrações muito baixas. A moclobemida é rapidamente eliminada do organismo. O clearance sangüíneo é de aproximadamente 20-50 l/hora e a meia-vida de eliminação é de uma a quatro horas e ligeiramente mais elevada em doses mais altas. A moclobemida passa para o leite materno em quantidades mínimas (menos de 0,033% da dose para o adulto).


Indicações - AURORIX

Tratamento das síndromes depressivas. AURORIX® é particularmente adequado para tratamento ambulatorial, uma vez que não possui ação sedativa e não compromete a atenção nem a capacidade de reação.


Posologia padrão - AURORIX

A dose inicial recomendada é de 300 mg/dia, geralmente dividida após uma das principais refeições. Se necessário, a dose pode ser aumentada em até 600 mg/dia, dependendo do grau de severidade da depressão. As doses não devem ser aumentadas antes da primeira semana de tratamento, uma vez que a biodisponibilidade aumenta durante este período (ver Farmacocinética).


Instruções posológicas especiais - AURORIX

Pacientes idosos e pacientes com função renal6 reduzida não necessitam de ajuste posológico especial de AURORIX®. Em pacientes com distúrbios graves do metabolismo1 hepático, a dose diária de AURORIX® deve ser reduzida à metade ou a um terço da dose para se atingir o nível plasmático usual.


Contra-indicações - AURORIX

Hipersensibilidade à droga. Estados de confusão aguda. AURORIX® não deve ser utilizado em pediatria, uma vez que não se dispõe, até o momento, de experiência clínica nesta faixa etária. A administração concomitante de moclobemida com seleginina também é contra- indicada.


Uso durante a gravidez7 - AURORIX

Os dados disponíveis referentes aos estudos em animais não indicam que AURORIX® deva ser contra- indicado durante a gravidez7. No ser humano não se dispõe atualmente de dados. Deve-se levar em consideração o princípio médico de não se prescrever qualquer tipo de medição durante os primeiros meses de gravidez7.


Uso durante a lactação8 - AURORIX

Devido à passagem de quantidades mínimas de moclobemida para o leite materno (ver Farmacocinética), os benefícios do tratamento para mãe devem ser considerados em relação aos possíveis riscos para o lactente9. Portanto, somente o médico pode recomendar o uso deste medicamento.


Reações adversas - AURORIX

AURORIX® é bem- tolerado. Os efeitos secundários mais freqüentemente observados foram: distúrbios do sono, vertigens10, náuseas11, cefaléia12, agitação e constipação13. Outros efeitos de caráter transitório ou ocasional: tremor, frio, sonolência, rubor, cansaço dos membros inferiores e taquicardia14. Em casos raros, estados confusionais foram observados, mas cessaram rapidamente após interrupção do tratamento.


Precauções - AURORIX

Pacientes depressivos, nos quais a excitação ou agitação seja o quadro clínico predominante, não devem ser tratados com o AURORIX® isoladamente, mas somente em combinação com um sedativo (p.ex.: benzodiazepínico). Como ocorre com outros antidepressivos, é possível uma exacerbação dos sintomas2 esquizofrênicos durante o tratamento de pacientes que apresentem psicose15 esquizofrênica ou esquizoafetiva. O tratamento com neurolépticos a longo prazo deve, se possível, ser mantido nestes pacientes. Pacientes hipertensos devem ser alertados no sentido de evitar o consumo de grandes quantidades de alimentos ricos em tiramina. Durante o tratamento com AURORIX®, geralmente não se observa diminuição no desempenho em atividades que requeiram plena capacidade de atenção (p.ex.: condução de veículos). Entretanto, as reações individuais devem ser controladas durante a fase inicial do tratamento. Considerações farmacológicas de natureza teórica indicam que os IMAOs em geral podem precipitar crise hipertensiva em pacientes com tireotoxicose ou feocromocitoma16. Na ausência de experiência clínica com moclobemida nestes grupos, recomendamos cautela na prescrição da droga a estes pacientes. Pacientes com tendências suicidas devem ser cuidadosamente monitorizados no início do tratamento. Deve- se ter cautela ao se administrar a moclobemida junto com a clomipramina.


Interações medicamentosas - AURORIX

Em estudos farmacológicos, a moclobemida demostrou um potencial mínimo de interação com a tiramina. Ao contrário do que se observa com os inibidores irreversíveis da monoaminoxidase, a interação com alimentos ricos em tiramina não tem importância clínica durante o tratamento com moclobemida em condições dietéticas normais e quando o produto é administrado após as principais refeições. Em animais, a moclobemida potencializa os efeitos dos opiáceos e do ibuprofeno. Portanto, pode ser necessário um ajuste posológico destas drogas. A cimetidina prolonga o metabolismo1 da moclobemida. A dosagem usual de AURORIX® deve, portanto, ser reduzida à metade para pacientes que estiverem recebendo cimetidina. Tratamentos com antidepressivos tricíclicos ou outros agentes podem ser instituídos imediatamente sem necessidade de um período de wash- out, quando AURORIX® for descontinuado ou vice-versa. Há possibilidade de potencialização e prolongamento do efeito farmacológico de drogas simpatomiméticas administradas por via sistêmica, durante o tratamento concomitante com moclobemida.


Conduta na superdosagem - AURORIX

Até o presente momento, a experiência de superdosagem com o uso do AURORIX® em seres humanos é limitada. Os sintomas2 observados foram: aumento da agitação, agressividade e alterações do comportamento. O tratamento de superdosagem deve visar, em primeiro lugar, à manutenção das funções vitais.


Atenção - AURORIX

Este produto é um novo medicamente e, embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa o médico responsável deve ser notificado.


Venda Sob Prescrição Médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.

Produtos ROCHE Quím. e Farm. S/A.




AURORIX - Laboratório

Nenhum comentário:

Postar um comentário