AZITRAX

Azitrax®

Azitromicina diidratada

Cápsulas e suspensão

Uso adulto e pediátrico




Formas farmacêuticas e apresentações - AZITRAX

Cápsulas: Embalagem contendo 6 cápsulas de 250 mg. Embalagem contendo 4 cápsulas de 250 mg. Pó para suspensão oral: Embalagem contendo o equivalente a 600mg de azitromicina.


Composição completa - AZITRAX

Cápsulas: Cada cápsula contém: Azitromicina diidratada, 262,05 mg (equivalente a 250 mg de azitromicina). Excipientes: Lactose anidra, amido de milho, estearato de magnésio a laurilsulfato de sódio. Pó para suspensão oral: Cada 5 ml da suspensão reconstituída contém: Azitromicina diidratada, 209,61 mg (equivalente a 200 mg de azitromicina). Excipientes: Sacarose, fosfato tribásico de sódio anidro, hidroxipropilcelulose, goma xantan, aroma artificial de cereja, aroma artificial de vanilina e aroma artificial de banana.


Informações ao paciente - AZITRAX

AZITRAX (azitromicina diidratada) Pó para Suspensão Oral deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) a ao abrigo da luz e umidade. O pó deve ser reconstituído com água, seguindo as instruções do folheto contido na embalagem do produto e agitando- se vigorosamente durante 1 minuto. Após a reconstituição a suspensão deve ser mantida em temperatura ambiente por um período máximo de 5 dias. As suspensões não-utilizadas durante este período deverão ser descartadas. AZITRAX® (azitromicina diidratada) Cápsulas deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e ao abrigo da luz e umidade. O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com prazo de validade vencido. AZITRAX (azitromicina diidratada) somente deverá ser utilizado na gravidez1 e lactação2 sob estrita supervisão médica. Informar ao médico a ocorrência de gravidez1 na vigência do tratamento ou a pós o seu término. AZITRAX (azitromicina diidratada) é contra-indicado a indivíduos com história de reações alérgicas ou hipersensibilidade a quaisquer dos antibióticos macrolídeos. Avisar o médico responsável pelo tratamento se reação alérgica3 ocorrer durante o tratamento com a droga. AZITRAX (azitromicina diidratada) deverá ser administrado no mínimo 1 hora antes, ou 2 horas após a refeição. A posologia de AZITRAX (azitromicina diidratada) deverá ser totalmente orientada pelo seu médico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédios sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.


Informações técnicas - AZITRAX


Descrição - AZITRAX

A azitromicina é o primeiro antibiótico da classe denominada quimicamente azalídeos. Os membros desta classe de droga são derivados da classe dos macrolídeos, através da inserção de um átomo de nitrogênio no anel lactônico da eritromicina A.


Ações - AZITRAX

A azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através de sua ligação com a subunidade ribossomal 50S, impedindo assim a translocação dos peptídeos. A azitromicina demonstra atividade in vitro contra uma grande variedade de bactérias, incluindo: Bactérias aeróbias Gram- positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae. A azitromicina demonstra resistência cruzada contra cepas Gram-positivas resistentes à eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterecocos) e a maioria das cepas de estafilococos meticilino-resistentes. Bactérias aeróbias Gram-negativas: Haemophilus influenzae. Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrahalis, Acinetobacter sp., Yersinia sp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp., Pasteurella sp., Vibrio cholera e paraheomolyticus, Pleisiomanas shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp., Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp. é variável e testes de suscetibilidade deverão ser realizados. Proteus sp., Serratia sp., Morganella sp. e Pseudomonas aeruginosa são freqüentemente resistentes. Bactérias anaeróbias: Bacteroides fragilis e Bactaroides sp., Clostridium perfringens, Peptococcus sp. e Peptostreptococcus sp., Fusobacterium necrophorum e Proprionibacterium acnes. Organismos de doenças sexualmente transmissíveis: A azitromicina é ativa contra Chlamydia trachomatis e também demonstra boa atividade contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi. Outros organismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumuniae, mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, pneumocystis carinii, Mycobacterium Avium, campylobacter sp. e Listeria monocytogenes.


Farmacocinética - AZITRAX

Após a administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; a sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O tempo necessário para alcançar os picos de concentração plasmática é de 2- 3 horas. A meia-vida plasmática terminal reflete bem a meia-vida de depleção tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntários idosos (> 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da AUC após um regime de 5 dias, quando comparado com o de voluntários jovens (< 40 anos), mas este aumento não foi considerado clinicamente significativo, sendo que neste caso ajuste de dose não é recomendado. Os estudos de farmacocinética têm demonstrado níveis acentuadamente maiores de azitromicina nos tecidos do que no plasma4 (até 50 vezes a concentração máxima observada, no plasma4), indicando que a droga é fortemente ligada aos tecidos. As concentrações nos tecidos-alvos, assim como os pulmões5, amígdalas e próstata6 excedem a CIM 90 para a maioria dos patógenos após dose única de 500 mg. Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina7 em até 3 dias como droga inalterada, sendo a maior parte nas primeiras 24 horas. Altíssimas concentrações da droga inalterada têm sido encontradas na bile8 humana, acompanhadas por 10 metabólitos. Comparações nas análises microbiológicas e HPLC nos tecidos sugerem que os metabólitos não participam da atividade microbiológica da azitromicina. Em estudos animais têm sido observadas altas concentrações de azitromicina nos fagócitos. Em modelos experimentais, as concentrações de azitromicina liberadas durante a fagocitose ativa são maiores do que na fagocitose não-estimulada. Nestes modelos, isto resulta em altas concentrações de azitromicina liberadas para os locais de infecção9. Em estudos animais com doses altas, após administração da droga com concentração 40 vezes maior do que a utilizada na prática clínica, observa-se que a azitromicina causa fosfolipidose reversível, geralmente sem conseqüências toxicológicas visíveis. Não há evidência de que isto seja relevante para uso normal da azitromicina em humanos.


Indicações - AZITRAX

AZITRAX (azitromicina diidratada) é indicado em infecções causadas por organismos suscetíveis, em infecções do trato respiratório inferior incluindo bronquite e pneumonia10, infecções da pele e tecidos moles, em otite média11 e infecções do trato respiratório superior incluindo sinusite12 e faringite13/tonsilite. Nas doenças sexualmente transmissíveis no homem e na mulher, AZITRAX (azitromicina diidratada) é indicado no tratamento de infecções genitais não- complicadas devidas à Chlamydia trachomatis. É também indicado no tratamento de infecções genitais não-complicadas devidas à Neisseria gonorrhoeae sem resistência múltipla. Infecções concomitantes com Treponema pallidum devem ser excluídas.


Contra-indicações - AZITRAX

O uso deste agente é contra- indicados indivíduos com história de reações alérgicas ou hipersensibilidade a quaisquer dos antibióticos macrolideos.




Precauções - AZITRAX

Gerais: Assim como ocorre com a eritromicina e outros macrolideos, têm sido raramente relatadas reações alérgicas sérias, incluindo angioedema14 e anafilaxia15. Algumas destas reações observadas com o uso da azitromicina resultaram em sintomas16 recorrentes e necessitaram de maior período de observação e tratamento. Assim como com qualquer preparação de antibiótico, é essencial a constante observação para os sinais17 de crescimento de organismos não- suscetíveis, incluindo fungos. Em pacientes com insuficiência renal18 leve (clearance de creatinina19 > 40 ml/min), não é necessário ajuste de dose da droga, mas não há dados registrados do usada azitromicina em pacientes com insuficiência renal18 mais grave; portanto deve-se ter cautela antes de se prescrever AZITRAX (azitromicina diidratada) a estes pacientes. Em pacientes com insuficiência hepática20 de grau leve (classe A) e moderado (classe B), não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina, quando comparados a pacientes com a função hepática normal. Nestes pacientes a concentração de azitromicina na urina7 parece estar aumentada, possivelmente para compensar o clearance hepático reduzido. Conseqüentemente, ajuste na dose não é recomendado para pacientes com insuficiência hepática20 de grau leve a moderado. Uma vez que a principal via de excreção da azitromicina é o fígado21, AZITRAX® (azitromicina diidratada) deve ser utilizado com cautela em pacientes com disfunção hepática significativa. Em pacientes recebendo derivados do ergôtismo tem sido acelerado pela co-administração da alguns antibióticos macrolideos. Não há dados a respeito da possibilidade de uma interação entre ergô e azitromicina. Entretanto, devido à possibilidade teórica de ergotismo, AZITRAX (azitromicina diidratada) e derivados do ergô não devem ser co-administrados. Uso na gravidez1 a lactação2:Estudos reprodutivos em animais demonstraram que a azitromicina atravessa a placenta, mas não revelaram evidência de danos ao feto. Não existem dados sobre secreção no leite materno. A segurança do uso de AZITRAX (azitromicina diidratada) na gravidez1 e lactação2 não foi ainda estabelecida; portanto a droga deve ser utilizada nestes pacientes somente quando alternativas adequadas não estiverem disponíveis, sob restrita supervisão médica.




Interações medicamentosas - AZITRAX

Teofilina: Não há evidência da qualquer interação farmacocinética quando AZITRAX (azitromicina Diidratada) e Teofilina são co- administrados em voluntários sadios. Varfarina: Em um estudo de interação farmacocinética, a azitromicina não alterou o efeito anticoagulante22 de dose única de 15 mg de varfarina, quando administrada a voluntários sadios. Azitromicina e varfarina podem ser co-administradas, mas monitorização rotineira do tempo de protrombina deverá ser realizada. Carbamazepina: Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significativos nos níveis plasmáticos de carbamazepina ou de seus metabólitos ativos em pacientes que receberem AZITRAX (azitromicina diidratada) concomitantemente. Ergô: A possibilidade teórica de ergotismo contra-indica o uso concomitante de azitromicina com derivados do ergo (ver Precauções, Gerais). Ciclosporina: Na ausência de estudos de farmacocinética ou dados clínicos investigando a interação potencial entre azitromicina e ciclosporina, precauções devem ser tomadas quando se utilizarem estas drogas concomitantemente. Se for necessária a co-administração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorizados e a dose deve ser ajustada de acordo. Digoxina: Muitos pacientes têm recebido co-administração de azitromicina e glicosídios cardiotônicos e não têm sido relatadas interações medicamentosas. Para alguns antibióticos macrolídeos tem sido reportado que os mesmos podem prejudicar o metabolismo23 da digoxina (no intestino) em alguns pacientes. Em pacientes que estejam recebendo azitromicina e digoxina concomitantemente, a possibilidade de aumento dos níveis de digoxina deve ser considerada. Antiácidos24: Um estudo de farmacocinética avaliou os afeitos da administração simultânea de azitromicina e antiácidos24, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total, embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em até 30%. Em pacientes que estejam recebendo AZITRAX (azitromicina diidratada) e antiácidos24, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente. Cimetidina: Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes de azitromicina. Neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da azitromicina. Metilprednisolona: Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, AZITRAX (azitromicina diidratada) não produziu efeito significativo na farmacocinética da metilprednisolona. Zidovudina: Foi realizado um estudo preliminar para avaliar a farmacocinética e tolerabilidade de azitromicina em pacientes HIV25-positivos tratados com zidovudina em que os mesmos receberam 1g semanal de azitromicina durante cinco semanas. Não foram observados efeitos estatisticamente significativos nos parâmetros farmacocinéticos de zidovudina e de seu metabólito glicuronídio. A única diferença estatisticamente significativa observada na farmacocinética da azitromicina foi uma redução do tempo para alcançar a concentração máxima, quando comparados os níveis do primeiro e último dias.



Reações adversas - AZITRAX

AZITRAX (azitromicina diidratada) é bem- tolerado, apresentando baixa incidência26 de reações adversas. A maioria dos efeitos observados foi de natureza leve a moderada. Um total de 0,3% dos pacientes descontinuou o tratamento devido a reações adversas. A maioria das reações adversas foi de origem gastrintestinal, incluindo diarréia27, fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica), náuseas28, vômito29 e flatulência, sintomas16 estes observados ocasionalmente (não mais que 3%). Elevações reversíveis nas transaminases hepáticas têm sido observadas ocasionalmente com uma freqüência similar à das penicilinas e macrolídeos comparativos utilizados nos estudos clínicos. Episódios transitórios de leve redução nas contagens de neutrólitos têm sido ocasionalmente observados nos estudos clínicos, embora uma relação causal com a azitromicina não tenha sido estabelecida. Reações alérgicas variando de rash30 a angioedema14 e anafilaxia15 têm ocorrido (ver Precauções).


Posologia - AZITRAX

AZITRAX (azitromicina diidratada) deve ser administrado em dose única diária. A posologia de acordo com a infecção9 está descrita adiante. A administração de azitromicina após uma refeição substanciosa reduz a biodisponibilidade no mínimo em 50%. Portanto, assim como com muitos outros antibióticos, cada dose deverá ser administrada no mínimo 1 hora antes, ou 2 horas após a refeição. Adultos (incluindo pacientes idosos): Para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis causadas por Chlamydia trachomatis ou Neisseria, gonorrhoeae suscetível, AZITRAX (azitromicina diidratada) deve ser administrado em dose oral única de 1 g. Para todas as outras indicações, uma dose total de 1,5 g deve ser administrada em dose única diária de 500 mg durante 3 dias. Como alternativa, a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias, em doses únicas diárias de 500 mg no primeiro dia e 250 mg do segundo ao quinto dia. Pacientes com insuficiência hepática20: As mesmas doses que são administradas a pacientes com a função hepática normal poderão ser utilizadas. Crianças: A dose total em crianças é de 30 mg/kg, que devem ser administrados em doses únicas diárias de 10 mg/kg durante 3 dias. Como alternativa, a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias, com dose única diária de 10 mg/kg no primeiro dia e 5 mg/kg do segundo ao quinto dia. Para crianças pesando entre 5 e 15 kg, a dose de AZITRAX (azitromicina diidratada) Suspensão deve ser medida cuidadosamente com a seringa31 de dosagem fornecida na embalagem; para crianças com peso superior a 15 kg, AZITRAX (azitromicina diidratada) Suspensão deve ser administrado utilizando- se a medida fornecida na embalagem de acordo com a Tabela (antes de preparar a suspensão ver folheto de instruções na embalagem).

Peso Regime de 3 dias Regime de 5 dias

<15 kg 10 mg/kg em dose 10 mg/kg no
primeiro dia, seguidos
por 5 mg/kg durante
4 dias, administrados
em dose única diária

15- 25 kg 200 mg (5 ml) 200 mg (5 ml) no
em dose única diária,
durante 3 dias primeiro dia, seguidos por 100 mg
(2,5 ml) durante 4 dias, administrados em dose única diária

26- 35 kg 300 mg (7,5 ml) 300 mg (7,5 ml) no
em dose única diária , primeiro dia, seguidos
durante 3 dias por 150 mg(3,75ml)
durante 4 dias, administrados em dose única diária


400 mg (10 ml) 400 mg (10 ml) no
em dose primeiro dia
única diária, seguidos por
durante 3 dias 200 mg (5 ml)
durante
4 dias, administrados em dose
única diária


Acima de 45 kg: dose igual a de adultos.


Cuidados de administração - AZITRAX

A suspensão oral de AZITRAX (azitromicina diidratada) é apresentada na forma de pó e deve ser reconstituída com o diluente estéril que acompanha o produto, conforme instruções do folheto contido na embalagem, agitando- se vigorosamente durante 1 minuto. Após a reconstituição, a solução deve ser mantida em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) por um período máximo de 5 dias. As suspensões não utilizadas durante este período deverão ser descartadas. Cada 5 ml da suspensão reconstituída de AZITRAX (azitromicina diidratada) corresponde ao equivalente a 200 mg de azitromicina.


Superdosagem - AZITRAX

Não há dados até o momento com relação a superdosagem. Lavagem gástrica32 e medidas de suporte em geral são indicadas quando necessárias.


Atenção - AZITRAX

Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não- descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

Venda Sob Prescrição Médica.

FARMOQUÍMICA S/A.



AZITRAX - Laboratório

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